संधिशोथ

अंग्रेजी नाम: Tocilizumab

CAS नंबर: 375823-41-9

आणविक सूत्र: C14H12O3

आणविक भार: 0

Einecs संख्या: 248-451-4

संबंधित श्रेणियां: दवा पदार्थ; रासायनिक अभिकर्मक; मेडिकल कच्चे माल; विश्लेषणात्मक / नियंत्रण उत्पाद; एपीआई

मोल फ़ाइल: मोल फ़ाइल

संवैधानिक सूत्र:

टोकसिज़ुमाब की प्रकृति

भंडारण की स्थिति: -80 c पर स्टोर करें

घुलनशीलता: डिमेथाइल सल्फॉक्साइड में भंग

रूप: तरल

रंग: पीला पीला करने के लिए बेरंग

सारांश

Torcilizumab 2009 में जापान में फार्मास्युटिकल कंपनियों द्वारा विकसित एक पुनः संयोजक मानव il -6 मोनोक्लोनल एंटीबॉडी है। यह विशेष रूप से घुलनशील और झिल्ली-बाउंड IL -6 रिसेप्टर्स (सिल -6 {5} { पारगमन। Tocilizumab को अप्रैल 2008, केमिकलबुक 1 जनवरी 2009 और जनवरी 2010 में RA उपचार के लिए अनुमोदित किया गया था। वर्तमान में, Tozumab ने चीनी बाजार में प्रवेश किया है। जुलाई 2013 में, चीनी विशेषज्ञों ने संधिशोथ में टोसीलाइज़ुमैब के उपचार के लिए विशेषज्ञ सुझाव दिए। हाल ही में, Tocilizumab ने धीरे -धीरे AOSD उपचार में अच्छी प्रभावकारिता और सुरक्षा दिखाई है।

Tocilizumab को DMARD के साथ जोड़ा गया था

मल्टीसेंटर में 1220 सक्रिय आरए रोगियों को शामिल करने वाले अध्ययन की ओर रैंडमेंट डबल-ब्लाइंड प्लेसबो-नियंत्रित, रोगियों को डीएमएआरडी की एक स्थिर खुराक के आधार पर अंतःशिरा 8mg / kg tocilizumab या प्लेसबो प्राप्त हुआ। उपचार के 24 सप्ताह के बाद, ACR 20 के लिए 60.8%, ACR 50, 20.6%, और 20.5%, 30% DAS के लिए<2.6,20% for ACR 20 and ACR 70, and 3% for DAS <2.6. ACR 20, the proportion of ACR 50 and 8 joint disease activity scores (DAS 8) compared with patients with DMARD alone. It is considered that tocilizumab in combination with either DMARD may allow RA patients to achieve a safe and effective systemic system and joint local symptomatic relief in the absence of significant adverse effects.

कार्रवाई की प्रणाली

Interleukin -6 (il -6) प्रतिरक्षा और भड़काऊ प्रतिक्रियाओं में शामिल है। संधिशोथ जैसे ऑटोलॉजिकल रोगों को il -6 के असामान्य रूप से उच्च स्तर के साथ जोड़ा गया है। Tocilizumab घुलनशील il -6 रिसेप्टर या केमिकलबुक -6 रिसेप्टर को कोशिका झिल्ली में बांधता है, जो il -6 के प्रो-भड़काऊ प्रभावों को रोकता है। घुलनशील il -6 रिसेप्टर और il -6 कोशिका झिल्ली पर रिसेप्टर की भूमिका संधिशोथ के रोगजनन में भिन्न हो सकती है; घुलनशील il -6 रिसेप्टर रोग बिगड़ने से जुड़ा हो सकता है।

अनियंत्रित प्रभाव

नैदानिक ​​परीक्षणों में सबसे आम प्रतिकूल प्रभाव ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण (1 0%), तीव्र नासोफेरींगाइटिस (ठंडा), सिरदर्द और उच्च रक्तचाप (कम से कम 5%) थे। कम से कम 5% मामलों में वृद्धि हुई और विशाल बहुमत स्पर्शोन्मुख केमिकलबुक थे। उच्च रक्त कोलेस्ट्रॉल का स्तर भी आम है। असामान्य दुष्प्रभावों में वर्टिगो, संक्रमण, त्वचा या म्यूकोसल विस्फोट, गैस्ट्रिटिस और मौखिक अल्सर शामिल हैं। दुर्लभ गंभीर प्रतिक्रियाओं में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल वेध (0। छह महीने में से 26%) और एनाफिलेक्टिक शॉक (0.2%) शामिल थे।

बायोएक्टिविटी

Tocilizumab (एंटी-ह्यूमन IL -6 r) एक मानव मोनोक्लोनल मोनोमर है जो इंटरल्यूकिन -6 receptor.mw: 148 kd को रोक सकता है।

लक्ष्य स्थान

लक्ष्य मूल्य

Il -6

()

इन विट्रो अध्ययन में

Tocilizumab (एंटी-इल -6 r) il -6 को अपने रिसेप्टर से बाध्य करता है और प्रतिस्पर्धी रूप से घुलनशील और झिल्ली-बाउंड IL -6 रिसेप्टर्स दोनों को बांधता है, जिससे साइटोकेन की प्रो-इंफ्लेमरी गतिविधि को कम किया जाता है। Tocilizumab की निरोधात्मक गतिविधि झिल्ली-बाउंड IL -6 अभिव्यक्ति से जुड़ी नहीं थी। Tocilizumab में एपोप्टोसिस को प्रेरित करके एक एंटीकैंसर पोटेंसी है। यह JAK-STAT 3 मार्ग को बाधित करके ग्लियोमा कोशिकाओं के खिलाफ एंटीप्रोलिफ़ेरेटिव गतिविधि केमिकलबुक है। Tocilizumab ने NSCLC कोशिकाओं पर महत्वपूर्ण वृद्धि अवरोध दिखाया, जहां A549 कोशिकाओं का प्रसार लगभग 40%कम हो गया था। Tocilizumab ERK 1/2, STAT 3, NF, B, और Phosphorylated ERK 1/2, STAT 3 के प्रोटीन स्तर को नहीं बदलता है, और NSCLC कोशिकाओं में, यह फॉस्फोराइलेटेड NF κ B. Tocilizumab की अभिव्यक्ति को बढ़ाता है जो IL {18} {19} की अभिव्यक्ति के साथ प्रत्यारोपित होता है।

विवो अनुसंधान में

नैदानिक ​​अध्ययनों की एक श्रृंखला ने साबित कर दिया है कि il -6 tocilizumab द्वारा सिग्नलिंग का निषेध रुमेटीइड गठिया, किशोर इडियोपैथिक गठिया, विशाल लिम्फ नोड हाइपरप्लासिया और क्रोहन रोग के उपचार में बहुत प्रभावी है। इन बीमारियों में, Tocilizumab सूजन की नैदानिक ​​अभिव्यक्तियों को धीमा कर देता है और तीव्र चरण प्रोटीन के स्तर को सामान्य केमिकलबुक में लौटाता है। Tocilizumab अच्छी तरह से या तो अकेले या संयोजन में सहन किया (जैसे कि मेथोट्रेक्सेट के साथ)। Tocilizumab ट्यूमर में हमलावर केशिकाओं की संख्या को काफी कम कर सकता है। इसके अलावा, टोसीलिज़ुमैब ट्यूमर कोशिकाओं में माइटोसिस और एपोप्टोसिस की दर की कोई भूमिका नहीं थी।

सुरक्षा सूचना

एमएसडीएस सूचना

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