कंकाल की मांसपेशी आराम

कंकाल की मांसपेशी आराम

अंग्रेजी नाम: एट्राकुरियम बेसेलेट
CAS नंबर: 64228-81-5
दूसरा नाम: Atracuriumbesilate; bw -33 a; 2,2 '-[1, 5- pentanediylbis [ऑक्सी (3-} oxo -3, 1- )]] bis [1- [(3, 4- dimethoxyphenyl) मिथाइल] -1, 2,3, 4- tetrahydro -6, 7- ऑक्सी -2- मिथाइल-आइसोक्विनोलिनियमडिबेनजेनसुल्फोनेट; 2,2 '-[1, 5- pentanediylbis [oxy (3-} oxc r3, 1- propanediyl)]] bis [{1- emicalbookydro -6, 7- dimethoxy -2- methylisoquinolinium] dibenzenesulfonate; 51w {{39} }: Nimbex; atraeuriumbesylate; cisatracudumbesylate; bw -33 a, tracrium, 2,2μ- [1, 5- pentanedi ylbis [ऑक्सी ({3- oxo -3, 1- propanediyl)]] bis [{1- [3, 4- dimethoxyphenyl) मिथाइल] 2}}, 2,3, 4- tetrahydro -6, 7- dimethoxy -2- methylisoquinolinium] dibenzenesulfonate
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उत्पाद विवरण

 

अंग्रेजी नाम: एट्राकुरियम

CAS नंबर: 64228-81-5

आणविक सूत्र: C65H82N2O18S2

आणविक भार: 1243.48

Einecs संख्या: 264-743-4

 

संबंधित श्रेणी

छोटे अणु अवरोधक, प्राकृतिक उत्पाद; दवा कच्चे माल; सक्रिय दवा सामग्री; दवा मध्यवर्ती; कच्चे माल; मेडिकल कच्चे माल; मध्यवर्ती; न्यूरोमस्कुलरब्लॉकिंगगेंट; फार्मास्यूटिकल्स; मांसपेशी आराम; एनेस्थीसिया दवा; दवाई; एसिटाइलकोलाइनरसेप्टर; एपीआई; सिंटेट्रिन; अवरोधक; एनाल्जेसिसरीज; केमिकलबुक विश्लेषण अभिकर्मकों - संदर्भ मानक; एपीआई/मध्यवर्ती; दवा और रासायनिक उद्योग; रासायनिक अभिकर्मक; PharmaceuticalMaterialAndinterMeidates; ActivePharmaceuticalingRedients; सुगंधित; हेटेरोसायकल; इंटरमीडिएट और फाइनैमिक्स; 64228-81-5

मोल फ़ाइल: 64228-81-5। मोल

 

संरचनात्मक सूत्र:

1 -

 

एट्रैक्यूरियम बेंज़ेनसुल्फ़ोनेट के गुण

पिघलने बिंदु: 85-90 डिग्री

भंडारण की स्थिति: अक्रिय वातावरण, 2-8 डिग्री

घुलनशीलता: पानी में घुलनशीलता ~ 27 मिलीग्राम/एमएल

रूप: पाउडर

रंग सफेद

Inchikey: yxsljkqtidhpot-uhfffaoysa-n

CAS डेटाबेस: 64228-81-5 (CAS डेटाबेस संदर्भ)

 

अनुप्रयोग और संश्लेषण विधि

 

सामान्य संज्ञाहरण के लिए कंकाल की मांसपेशी आराम

Atracurium बेंज़ोएट एक सामान्य संवेदनाहारी कंकाल की मांसपेशी है, जो कि थोरैसिक और पेट की सर्जरी के लिए आवश्यक एंडोट्रैचियल इंटुबैशन मांसपेशियों में छूट और केमिकलबुक मांसपेशी छूट के लिए आराम करता है। अधिकांश न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकर्स की तरह, यह हिस्टामाइन रिलीज, त्वचा फ्लशिंग, क्षणिक हाइपोटेंशन और कभी -कभी ब्रोन्कोस्पास्म का कारण बन सकता है।

हैलोजेन, आइसोफ्लुरेन, और सेफ्लुरेन जैसे इनहेल्ड एनेस्थेटिक गैसों के साथ एट्रैक्यूरियम बेंज़ेनसुल्फ़ोनेट का संयोजन इसके न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकिंग प्रभाव को बढ़ा सकता है। एमिनोग्लाइकोसाइड्स, कई एंटीबायोटिक दवाओं, लिथियम लवण, क्विनिडीन या प्रोकेनैमाइड के साथ समवर्ती उपयोग इसके न्यूरोब्लॉकिंग प्रभाव को बढ़ा सकता है। इस उत्पाद का उपयोग लंबे समय तक जटिल केमिकलबुक अवरुद्ध प्रभाव की संभावना के कारण Succincholine क्लोराइड जैसे मांसपेशियों के आराम करने वालों के साथ संयोजन में नहीं किया जाना चाहिए, जो एंटीकोलिनेज दवाओं के साथ उल्टा करना मुश्किल है। इसका उपयोग इस उत्पाद से उन एलर्जी द्वारा नहीं किया जाना चाहिए। Myasthenia Gravis, न्यूरोमस्कुलर रोग और गंभीर इलेक्ट्रोलाइट विकारों के रोगियों में सावधानी बरतनी चाहिए, क्योंकि यह अन्य गैर-विध्रुवण एजेंटों के प्रभावों को बढ़ा सकता है। गंभीर हृदय रोग वाले रोगी अस्थायी हाइपोटेंशन के लिए अधिक संवेदनशील होते हैं, इसलिए आंशिक धीमी गति से अंतःशिरा प्रशासन की सिफारिश की जाती है।

 

संकेत

Atracurium Benzenesulfonate का उपयोग सर्जरी और अन्य प्रक्रियाओं के साथ -साथ गहन देखभाल उपचार में किया जा सकता है। सामान्य संज्ञाहरण के लिए एक सहायक के रूप में या गहन देखभाल इकाई (आईसीयू) में एक शामक के रूप में उपयोग किया जाता है, यह कंकाल की मांसपेशियों को आराम देता है और ट्रेकिअल इंटुबैषेण और यांत्रिक वेंटिलेशन की सुविधा देता है।

 

क्यूरेटिव प्रभाव

Atracurium Benzenesulfonate में गैर-हेपेटिक और गैर-गुना मार्ग और हृदय सुरक्षा के माध्यम से चयापचय की विशेषताएं हैं, जिनके समान दवाओं में फायदे हैं। मांसपेशियों में छूट का प्रभाव आमतौर पर इस्तेमाल किए जाने वाले नैदानिक ​​एट्रैक्यूरियम बेंज़ेनसुल्फोनेट की तुलना में 3 गुना अधिक मजबूत होता है।

 

पहचान करना

Atracurium Benzene सल्फोनेट कमरे के तापमान पर एक सफेद से पीले रंग के क्रिस्टलीय पाउडर है, आसानी से व्यर्थ, गंधहीन, आसानी से क्लोरोफॉर्म या इथेनॉल में घुलनशील, पानी में घुलनशील और ईथर में लगभग अघुलनशील है।

  1. इस उत्पाद के लगभग 10mg लें, 1ml पतला हाइड्रोक्लोरिक एसिड जोड़ें और इसे भंग करें, फिर पीले अवक्षेप उत्पन्न करने के लिए पतला बिस्मथ पोटेशियम आयोडाइड परीक्षण समाधान जोड़ें।
  2. इस उत्पाद को लें, 0 जोड़ें। 1mol/l हाइड्रोक्लोरिक एसिड समाधान 50UG प्रति 1ml युक्त समाधान बनाने के लिए, स्पेक्ट्रोफोटोमेट्री (चीनी फार्माकोपिया 2000, भाग II परिशिष्ट VI a) निर्धारण के अनुसार, 280NM तरंगदैर्ध्य पर अधिकतम अवशोषण।
  3. इस उत्पाद का अवरक्त प्रकाश अवशोषण पैटर्न संदर्भ उत्पाद के अनुरूप होना चाहिए।

 

निरीक्षण करना

समाधान का रंग

इस उत्पाद के 100mg लेने और इसे भंग करने के लिए 10ml पानी जोड़ने के बाद, समाधान रंगहीन होना चाहिए, जैसे कि रंग विकास, पीले नंबर 3 वर्णमिति समाधान (चीनी फार्माकोपिया 2000 संस्करण के दूसरे भाग के परिशिष्ट IX की पहली विधि) के साथ तुलना में, गहरा नहीं।

संबंधित पदार्थ

इस उत्पाद की उचित मात्रा लें और परीक्षण उत्पाद समाधान के रूप में प्रत्येक 1ml में 1mg युक्त समाधान बनाने के लिए मोबाइल चरण जोड़ें; प्रत्येक 1ml में 5 0 ug युक्त एक समाधान एक नियंत्रण समाधान के रूप में सटीक माप की उचित मात्रा को पतला करने के लिए मोबाइल चरण को जोड़कर तैयार किया गया था। सामग्री निर्धारण आइटम के तहत क्रोमैटोग्राफिक स्थितियों के अनुसार, नियंत्रण समाधान 10UL को तरल क्रोमैटोग्राफ में इंजेक्ट किया गया था, और पता लगाने की संवेदनशीलता को प्रमुख घटक केमिकलबुक पीक की चरम ऊंचाई बनाने के लिए समायोजित किया गया था, जो पूर्ण पैमाने पर 20% ~ 25% था। तब उपरोक्त दो समाधानों को सटीक रूप से 10UL मापा गया और तरल क्रोमैटोग्राफ में इंजेक्ट किया गया, और परीक्षण समाधान के क्रोमैटोग्राम को प्रमुख घटक शिखर के प्रतिधारण समय से 2 गुना तक दर्ज किया गया। यदि अशुद्धता शिखर परीक्षण समाधान के क्रोमैटोग्राम में पाया जाता है, तो अशुद्धता शिखर क्षेत्र के योग को मापा जाएगा, जो नियंत्रण समाधान (5.0%) के प्रमुख घटक शिखर के शिखर क्षेत्र से अधिक नहीं होगा।

सल्फेट

इस उत्पाद के 1। 0 g को लें, 3 0 ml पानी जोड़ें, इसे भंग करें, कानून के अनुसार जांच करें (चीनी फार्माकोपोइया 2 0} 00, भाग II परिशिष्ट ⅷ B), मानक पोटेशियम सल्फेट समाधान की तुलना में 5.0ml से अधिक ध्यान केंद्रित करें।

सूखने की हानि

इस उत्पाद को लें, फॉस्फोरस पेंटोक्साइड के रूप में desiccant, वैक्यूम सूखने पर 5 0 डिग्री 3 घंटे के लिए, वजन घटाने 2.0% से अधिक नहीं होगा (चीनी फार्माकोपिया 2000 संस्करण, भाग II परिशिष्ट ⅷ L)।

जलाने वाला अवशेष

इस उत्पाद के 1। 0 g को लें, कानून के अनुसार जांचें (चीनी फार्माकोपिया 2 0 00 संस्करण, भाग II परिशिष्ट) n), अवशेष 0.1%से अधिक नहीं होगा।

भारी धातु

स्वरूपित अवशेष आइटम के तहत छोड़े गए अवशेषों को कानून (चीनी फार्माकोपिया के 2000 संस्करण के दूसरे भाग के परिशिष्ट ⅷ एच का दूसरा कानून) के अनुसार जांचा जाएगा, और भारी धातु 20 भाग प्रति मिलियन से अधिक नहीं होगा।

केमिकल संपत्ति

सफेद पाउडर, पिघलने बिंदु 85 ~ 90 डिग्री। 60 डिग्री सी पर नरम करें।

1r-cis, 1r 'cis प्रकार (cisatracurium besylate): [96946-42-8]। सफेद ठोस।

 

उपयोग

नॉन-डिपारोलाइज़िंग मांसपेशी आराम, ट्यूबोकुररीन की तुलना में 2.5 गुना अधिक शक्तिशाली, लेकिन कार्रवाई की छोटी अवधि के साथ। इसका उपयोग विभिन्न सर्जिकल प्रक्रियाओं में किया जाता है, विशेष रूप से ट्रेकिअल इंटुबैशन और सीजेरियन सेक्शन।

सामान्य संज्ञाहरण के लिए एक कंकाल की मांसपेशी आराम

 

उत्पाद विधि

{{{0}}}। 1 का 1mol, 5- pentanediol, 0। 2mol of triethylamine और 0। 1 0 0ml एनहाइड्रस बेंजीन, और 0.2mol acrylyl क्लोराइड को तीव्र आंदोलन के तहत 0.5h के भीतर 60ml एनहाइड्रस बेंजीन में जोड़ा गया था। लगभग 100 मिलीलीटर निर्जलीकरण बेंजीन और 10 मिलीलीटर ट्राइथाइलमाइन जोड़ें, फिर 0.5h के लिए 50 डिग्री पर हिलाएं। ट्राइथाइलमाइन हाइड्रोक्लोराइड को हटाने के लिए फ़िल्टर करें और विलायक को हटाने के लिए दबाव को कम करें। शेष पीले तेल को ट्रेस पी-मेथोक्सीफेनोल की उपस्थिति में प्रकाश से दूर किया गया था, और 1, 5- पेंटामेथिलीन डायक्रिलेट को 61%की उपज के साथ 90 ~ 95 डिग्री /1.33pa केमिकलबुक के अंश को इकट्ठा करके प्राप्त किया गया था। 4.43G टेट्राहाइड्रोपापैवेरिन और 1.30 ग्राम 1, 5- पेंटामेथिलीन डायक्रिलेट ऊपर प्राप्त किया गया था, जो 15ml निर्जलीकरण बेंजीन में भंग कर दिया गया था और प्रकाश से 48h दूर तक हलचल थी। विलायक को दबाव में हटा दिया जाता है और शेष गहरे लाल तेल को 10 मिलीलीटर क्लोरोफॉर्म में भंग कर दिया जाता है। लगभग 400 मिलीलीटर ईथर जोड़ें, और फिर एक फ्लोकल सफेद अवक्षेप प्राप्त करने के लिए संतृप्त ऑक्सालिक एसिड के लगभग 500 मिलीलीटर ईथर समाधान जोड़ें। तनाव, ईथर के साथ धोएं, और सूखा। 3.5g सफेद पाउडर यौगिक (I) को दो बार इथेनॉल के साथ पुनर्संरचना द्वारा प्राप्त किया गया था। उपज 51% थी और पिघलने बिंदु 117-121 डिग्री था।

यौगिक (i) को सोडियम बाइकार्बोनेट समाधान में भंग कर दिया गया और टोल्यूनि के साथ निकाला गया। अर्क की एकाग्रता के बाद, एक रंगहीन चिपचिपा तरल प्राप्त किया गया था, जो यौगिक (ⅱ) था।

0। सूखे यौगिक के 5g (ⅱ) को 8 मिलीलीटर शुद्ध रूप से शुद्ध एसिटोनिट्राइल में भंग कर दिया गया था, फिर मिथाइल बेंज़ेनसुल्फोनिक एसिड को जोड़ा गया और 22h के लिए कमरे के तापमान पर प्रतिक्रिया दी गई। गहन आंदोलन के तहत, समाधान को लगभग 450 मिलीलीटर सूखे एथिल केमिकलबुक ईथर में जोड़ा गया था। निस्पंदन और संग्रह द्वारा गठित सफेद फ्लोकुलेंट अवक्षेप को सूखे ईथर के साथ धोया गया था और फॉस्फोरस पेंटोक्साइड की उपस्थिति में 50 डिग्री पर वैक्यूम के तहत सूख गया था। 85 ~ 90 डिग्री के पिघलने बिंदु के साथ सफेद एट्रैकुरियम बेंज़ेनसुल्फोनेट पाउडर प्राप्त किया गया था।

 

सुरक्षा संबंधी जानकारी

सुरक्षा नोट: 24/25WGK जर्मनी 3

सीमा शुल्क कोड: 29334900

 

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