एपोथिलोन बी एंटीट्यूमोर ड्रग्स

अंग्रेजी नाम: एपोथिलोन बी

CAS नंबर: 152044-54-7

दूसरा नाम: Epothiloneb (epo9 0 6); epothilonebhousestandard; epothiloneb (patupilone); (3s, 7s, 1 {0 r, 11s, 12, 12; S, 16r) -7, 11- dihydroxy -8, 8,1 0, 12, 16- pentamethyl -3- ({{} { ol -4- yl) prop -1- en -2- yl) -4, 17- dioxa-sicyclo [14.1.0] heptadecan -5, -5, -5 dione; PothiloneB (EPO906, Patupilone); Epothilone; (1s, 3s, 7s, 10r, 11s, 12s, 16r, e) -7, 1CemicalBook 1- d ihydroxy -8, 8,10,12, 16- pentamethyl -3- (1- (2-} मिथाइलथियाज़ोल {{47} {}} { 49}} yl) -4, 17- dioxa-sicyclo [14.1.0] heptadecane -5, 9-} Dione; patupilone (1s, 3s, 7s, 7, 10r, 1 1s, 12s, 16r) -7, 11- dihydroxy -8, 8,10,12, 16- pentamethyl -3- (1e) {{74} {{{{{{{{} {{{} {} {} { {76}} मिथाइल -4- थियाज़ोलिल) एथेनिल] -4, 17- dioxabicyclo [14.1.0] heptadecane -5, 9- dione

आणविक सूत्र: C27H41NO6S

आणविक भार: 507.68

Einecs संख्या: 604-822-6

संबंधित श्रेणी

माइक्रोबियल मेटाबोलाइट्स; दवा मध्यवर्ती; एंटीबायोटिक्स; कच्चे माल; जैव रासायनिक अभिकर्मक; मेडिकल कच्चे माल; मध्यवर्ती; विश्लेषणात्मक अभिकर्मक मानक; अन्य जैव रासायनिक अभिकर्मकों; छोटे अणु अवरोधक, प्राकृतिक उत्पाद; अवरोधक; चिरल अभिकर्मक; मैं मध्यवर्ती और ठीक रसायन और ठीक रसायन; फार्मास्यूटिकल्स; सल्फर और सेलेनियम यौगिक; किण्वन; सामग्री; दवा कच्चे माल; मेडिकल कच्चे माल; रासायनिक अभिकर्मक; दवा कच्चे माल; एपीआई; रासायनिक कच्चा माल

मोल फ़ाइल: 152044-54-7। मोल

संरचनात्मक सूत्र:

पिघलने बिंदु: 95-97 डिग्री

विशिष्ट रोटेशन: d 21-35 डिग्री (c =0। 7inmethanol)

उबलते बिंदु: 68 0। 2) 55.0 डिग्री (भविष्यवाणी की गई)

घनत्व: 1.136

भंडारण की स्थिति: Storeat -20 डिग्री

घुलनशीलता: DMSO (40mg/ml तक) या इथेनॉल (35mg/ml तक) में घुलनशील।

पूर्वानुमानित अम्लता गुणांक (PKA): 13.57 {0। 70

रूप: सफेद से सफेद ठोस

रंग: रंगहीन

ऑप्टिकल गतिविधि (ऑप्टिकलएक्टिविटी): -35। 021 (मेथनॉल)

जैविक स्रोत: सोरंगियमसेलुलोसम

स्थिरता: 1 महीने तक -20 डिग्री पर DMSO या इथेनॉल समाधान में संग्रहीत किया जा सकता है।

Inchikey: qxrsdhawvkzlj-pvynadrnsa-n

कैस डेटाबेस: 152044-54-7

पहचान

Epothilone (Epothilone) मैक्रोलाइड यौगिकों का एक वर्ग है, जिसे पहली बार 1993 में जर्मन नेशनल बायोटेक्नोलॉजी सेंटर (GBF) के जी। हाफल एट अल द्वारा बताया गया था। Ebomycin को Myxobacterium सबऑर्डर सेलुलस उपभेदों के किण्वन शोरबा से अलग किया जा सकता है, और इसके मुख्य समूह Epothilonea और B हैं।

उपयोग

Ebomycin B एक कार्बनिक संश्लेषण मध्यवर्ती और दवा मध्यवर्ती है, जिसका उपयोग प्रयोगशाला अनुसंधान और विकास प्रक्रिया और रासायनिक दवा संश्लेषण प्रक्रिया में किया जा सकता है।

जैविक गतिविधि

Patupilone (epo9 0 6, epothilone b) एक paclitaxel- जैसे माइक्रोट्यूब्यूल स्टेबलाइजर है जिसमें 1.8 μM का EC0.01 है। 2 चरण।

लक्ष्य बिंदु

लक्ष्य मूल्य

ट्यूबुलिन 1.8 माइक्रोन (ईसी 0। 01)

(सेल-फ्री परख)

इन विट्रो अध्ययन में

Epothiloneb में Epothilonea की तुलना में उच्च गतिविधि है। Epothiloneb में एक ec {{{0}}}। 01 का 1.8nm है। Epothiloneb ने 0.8nm के IC50 के साथ HCT116 कोशिकाओं में प्रभावी रूप से सेल प्रसार को रोक दिया। Epothiloneb kb 3-1, kbv -1, हेला, और HS578T कोशिकाओं पर कार्य करता है, सेल चक्र गिरफ्तारी को प्रेरित करता है और IC50 के साथ 3nm से 92nm तक साइटोटॉक्सिक है। Epothiloneb और paclitaxel प्रतिस्पर्धी रूप से 3.3μm के IC50 के साथ माइक्रोट्यूबुल्स से जुड़ते हैं। 3.5NMepothiloneB MCF -7 कोशिकाओं पर कार्य करता है जो overexpress gfchemical Bookp - - tubulin, और पूरी तरह से सूक्ष्मनलिका गतिशीलता को रोकता है। उसी समय, एपोथिलोनब ने 3.5nm के IC50 के साथ माइटोटिक गिरफ्तारी को प्रेरित किया। Epothiloneb कई मायलोमा (MM) कोशिकाओं पर कार्य करता है, जिसमें RPMI8226, U266, MM.1S, LR5, और MR20 शामिल हैं, सीधे IC50 के साथ सेल प्रसार को 1NM से 10NM तक रोकते हैं। 10NMepothiloneB ने सेल चक्र गिरफ्तारी और एपोप्टोसिस को भी प्रेरित किया। हाल के अध्ययनों से पता चला है कि 5nm -100 nmepothiloneb डिम्बग्रंथि के कैंसर की हे कोशिकाओं पर कार्य करता है, सतह के उपकला कोशिका आसंजन एंटीजन (EPCAM) को बढ़ाता है।

विवो अध्ययन में

Epothiloneb को RPMI8226 सेल ग्राफ्टेड ट्यूमर के साथ चूहों के लिए 2.5mg/kg से 4mg/kg से 4mg/kg की खुराक पर प्रशासित किया गया था, केमिकलबुक जीवन को लंबा किया गया था और ट्यूमर के विकास को बाधित किया गया था। Epothiloneb ने DU145 और PC3 सहित प्रोस्टेट कैंसर कोशिकाओं को ले जाने वाले ट्रांसप्लांट किए गए ट्यूमर के साथ चूहों में ट्यूमर के विकास को भी रोक दिया।

उपयोग

(-) -बोमाइसिन बी एक माइक्रोट्यूब्यूल (एमटी) है जो प्राकृतिक श्लेष्म बैक्टीरिया सोरंगियमसेलुलोसम से प्राप्त दवा को स्थिर करता है और एक मैक्रोलाइड एंटी-ट्यूमर कारक है। EPOB और EPOA में समान जैविक विशेषताएं हैं। हालांकि, पी-ग्लाइकोप्रोटीन अभिव्यक्ति के खिलाफ एमडीआर कोशिकाओं (IC 50=2 nmformdrccrf-cem/vbl100cells) में EPOB की तुलना में EPOB 10 गुना अधिक प्रभावी था। ( -) -एबेरोमाइसिन बी पैक्लिटैक्सेल के समान है और सेल विकास में पैक्लिटैक्सेल के लिए स्थानापन्न कर सकता है। EPOB सेल चक्र गिरफ्तारी (IC 50=3। 5NM) की ओर जाता है।

सुरक्षा संबंधी जानकारी

डब्ल्यूजीके जर्मनी 3

सीमा शुल्क कोड: 29419090

लोकप्रिय टैग: Epothilone B Antitumor ड्रग्स, चीन EPOTHILONE B ANTITUMOR DRUGS आपूर्तिकर्ता