वोक्लोस्पोरिन के नए प्रकार के कैल्सीनुरिन अवरोधक

अंग्रेजी नाम: Voclosporin
CAS नंबर: 515814-01-4
दूसरा नाम: मोनोस्पोरिन; वाष्पशील बीजाणु प्रोटीन; Volcyclosporin; एक प्रकार का वृक्ष नेफ्रैटिस; यौगिक T17235; Voclosporin; वोलोस्पोरिन; वल्किस्लोस्पोरिन/वोरोस्पोरिन

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उत्पाद विवरण

अंग्रेजी नाम: Voclosporin

CAS नंबर: 515814-01-4

अंग्रेजी समानार्थी: ISATX 247; ISATX247; ISATX -247; Luveniq; Lx211; r 1524; Voclosporin; Voclosporin [Usan]

आणविक सूत्र: C63H111N111O12

आणविक भार: 1214.65

Einecs संख्या

संबंधित श्रेणी:

पॉलीपेप्टाइड इनहिबिटर; दवा कच्चे माल; बेल्का मेन; वुहान बेल्का मेन; मध्यवर्ती और ठीक रसायन; पेप्टाइड्स; फार्मास्यूटिकल्स; एपीआई

मोल फ़ाइल: 515814-01-4। मोल

संरचनात्मक सूत्र:

1 -

वल्किक्लोस्पोरिन गुण

उबलते बिंदु: 13 0 3.8 ± 65.0 डिग्री (भविष्यवाणी की गई)

घनत्व: 1। 0 16 ± 0.06g/cm3 (भविष्यवाणी की गई)

भंडारण की स्थिति: StorechemicalBookat -20 डिग्री

घुलनशीलता: बेंजीन (ट्रेस), मेथनॉल (ट्रेस)

रूप: ठोस

पूर्वानुमानित अम्लता गुणांक (PKA): 13.32 {0। 70

रंग: सफेद से लगभग सफेद

ज्वालामुखी का उपयोग और संश्लेषण

कैल्सीनुरिन अवरोधक

Voclosporin एक उपन्यास Calcineurin अवरोधक है, जो संरचनात्मक रूप से साइक्लोस्पोरिन ए का एक एनालॉग है। संशोधन के बाद, इसकी गतिविधि 3-4 बार बार बढ़ जाती है। इसके अलावा, इसमें एक दोहरी और सहक्रियात्मक तंत्र है। यह il -2 की अभिव्यक्ति को अवरुद्ध कर सकता है और प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया tchemicalbook कोशिकाओं द्वारा मध्यस्थता कर सकता है, और किडनी पॉडोसेलुलर कोशिकाओं को स्थिर कर सकता है। Volciclosporin को कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स पर कम प्रभाव होने और साइक्लोस्पोरिन की तुलना में मधुमेह के कम जोखिम का भी लाभ होता है। फरवरी 2021 में, Volciclosporin को FDA द्वारा सक्रिय, ल्यूपस नेफ्रैटिस के साथ वयस्क रोगियों में एक संयुक्त इम्यूनोसप्रेस्सिव उपचार के लिए एफडीए द्वारा अनुमोदित किया गया था।

जैविक गतिविधि

Voclosporin (isatx -247) एक कैल्सीनुरिन एंजाइम (CN; pp2b) अवरोधक है।

लक्ष्य बिंदु

कैल्सीन्यूरिन

इन विट्रो अध्ययन में

ThisNovelsemi-SyntheticCalcineurin (CN) इनहिबिटरिसडिसिग्नेटेडवोक्लोस्पोरिन (ISATX247)। albookisexaminedusinginnvitrocalcineurinassay.voclosporin (isatx247) isacalcineurinibibitorthastastastastastancythancythancyclosporineinvitro।

विवो अध्ययन में

AllanimalStoleratevoclosporin (isatx247) andcyclosporinea (CSA) बहुत kdays, range2to7days) HESTUDYISSILALYHIGHERINTHEVOCLOSPORINGROUPTHANTHECSAANDCONTROLGROUPS (3.4%VS2। 0%और 1। 0%, क्रमशः)।

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