कैलीचिमिसिन ट्यूमर एंटीबायोटिक साइटोटॉक्सिक एजेंट

अंग्रेजी नाम: कैलीचिमिसिन
CAS नंबर: 108212-75-5
दूसरा नाम:
calicheamicin gamma(1)I; Benzenecarbothioic acid, 4-((6-deoxy-3-o-methyl-alpha-L-mannopyranosyl)oxy)-3-iodo-5,6-dimethoxy-2-methyl-, 4''-ester with methyl (8-((4,6-dideoxy-2-o-(2,4-dideoxy-4-(ethylamino)-3-o-methyl-alpha-L-threo-pentapyranosyl)-4-(((2,6-dideoxy-4-thio-beta-D-ribo-hexopyranosyl)oxy)amino)-beta-D-glucopyranosyl)oxy)-1-hydroxy-13-(2-(methyltrithio)ethylidene)-11-oxobicyclo(7.3.1)trideca-4,9-diene-2,6-diyn-10-yl)carbamate, (1R-(1R*,4Z,8S*,13E))-; Calichemicin gamma1; Carbamic acid, ((1R,4Z,8S,13E)-8-((4,6-dideoxy-4-(((2,6-dideoxy-4-S-(4-((6-deoxy-3-o-methyl-alpha-L-mannopyranopyranosyl)oxy)-3-iodo-5,6-dimethoxy-2-methylbenzoyl)-4-thio-beta-D-ribo-hexopyranosyl)oxy)amino)-2-o-(2,4-dideoxy-4-(ethylamino)-3-o-methyl-alpha-L-threo-pentopyranosyl)-beta-D-glucopyranosyl)oxy)-1-hydroxy-13-(2-(methyltrithio)ethylidene)-11-oxobicyclo(7.3.1)trideca-4,9-diene-2,6-diyn-10-yl)-, methyl ester; Calicheamicin γ1; LL-E 33288 gamma1-I; calicheamicin gamma; Calicheamicin γ1 purity>95

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उत्पाद विवरण

अंग्रेजी नाम: कैलीचिमिसिन

CAS नंबर: 108212-75-5

आणविक सूत्र: C55H74IN3O21S4

आणविक भार: 1,368.34

Einecs नहीं:

संबंधित श्रेणियां: एपीआई [केवल वैज्ञानिक अनुसंधान के लिए]; दवा एपीआई; वैज्ञानिक अनुसंधान सक्रिय दवा श्रृंखला; एपीआई; एपीआई और मध्यवर्ती; अभिकर्मक; अन्य; रासायनिक अभिकर्मक; एडीसी; फार्मास्युटिकल

मोल फ़ाइल: 108212-75-5। मोल

आणविक संरचना:

1 -

कैलीथ्रोमाइसिन गुण

विशिष्ट रोटेशन: d 26-124 (c=0। 98%, EtOH)

घनत्व: 1.57 (0। 1 g/cm3 (भविष्यवाणी की गई)

भंडारण की स्थिति: -20 c पर स्टोर करें

घुलनशीलता: DMSO: 100 मिलीग्राम/एमएल (73.08 मिमी); पानी:<0.1 mg / mL (insoluble)

रूप: ठोस

Aciity गुणांक (pk a): 7.13 {0}। 60 (भविष्यवाणी की गई)

रंग: सफेद से पीला

कैलिसिमैमाइसिन का उपयोग और संश्लेषण विधि

संक्षिप्त परिचय

Calicheamicins (CLM) एक enediyne एंटी-ट्यूमर एंटीबायोटिक है जो दुर्लभ छोटे मोनोस्पोरम के किण्वन शोरबा से पृथक है।

कार्रवाई की प्रणाली

कार्किथ्रोमाइसिन की बायोएक्टिव एकाग्रता<1 PgmL-1 had extremely potent killing effects in leukemia such as lymphocytic leukaemia P388 and L1210 cells as well as solid tumors such as colon cancer 26 and melanoma B-16 cells. The biological activity of cazithromycin mainly by combining cellular DNA with the Chemicalbook minor groove, directly break cell DNA, further induce tumor cell apoptosis, at the same time, cazithromycin has nonspecific damage effect on cellular RNA, Mylotarg with CD33 monoclonal antibody conjugate is the first approved by the FDA for tumor treatment, has been used in clinical practice.

उपयोग

Cchithromycin एक शक्तिशाली साइटोटॉक्सिक एजेंट है जो डीएनए डबल स्ट्रैंड ब्रेक का कारण बन सकता है।

विषाक्तता

कैचिथ्रोमाइसिन अत्यधिक विषाक्त है और मिट्टी के बैक्टीरिया द्वारा उत्पादित सैकड़ों मेटाबोलाइट्स में से एक है।

बायोएक्टिविटी

Calicheamicin एक ट्यूमर एंटीबायोटिक है और एक शक्तिशाली साइटोटॉक्सिक एजेंट भी है, जिससे डीएनए डबल-स्ट्रैंड ब्रेक होता है। डीएनए संश्लेषण का कैलीचिमिसिन निषेध।

लक्ष्य स्थान

कैलीचिमिसिन्स

इन विट्रो अध्ययन में

Pf {{{0}}} (एंटी-एफना 4- adc) isgeneratedviaconjugationofhe22lysineresiduestotheastheacbutdmh-n-ac -Calicheamicin - 1 लिंकर-payloadwithaneveragedrug-to-antibodyratio (dar) of4.6.6.pf -06647263 elicitsa ntigen-andconcentration-dependentcytoxicity, asexposuretopf -06647263 for96hoursresultsincelldeath (ec 50= appr1ng/ml)। bookctiveinpedimaryb-cellprecursoracutelymphoblasticlecemia (bcp-all) cellsinvitro.cmc -544 inducescelldeathinvariousallcellinesinadose-depentway, natic50valusrangingfr om0.15to4.9ng/ml.cmc -544 (10ng/ml) iseffectiveandspecificinprimarybcp-allcells.incmc -544- trea Tedcells, thelevelofcd22hasdecreadedrelativetothatong5/44- treatedcellsandcontinuedtodecrease।

विवो अनुसंधान में

Anadccomprisinghumanizedant-efna4monoclonalonalantibodyconjugatedtothedna-damagingagentcalicheamicinachievesustainedtumorregchemical bookressinbothtnbcandovariancancerpdxinvivo.pf -06647263 (0। 27, 0। 36mg/kg) परिणाम।

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