मोनोमेथाइल ऑरिस्टैटिन ई एंटीट्यूमोर एजेंटों को संश्लेषित करता है

अंग्रेजी नाम: मोनोमेथाइल औरिस्टैटिन ई

CAS नंबर: 474645-27-7

आणविक सूत्र: C39H67N5O7

आणविक भार: 717.98

EInecs नहीं।:

संबंधित श्रेणियां: फार्मास्युटिकल एपीआई; एपीआई [केवल वैज्ञानिक अनुसंधान के लिए]; वैज्ञानिक कच्ची दवा श्रृंखला; मिश्रण; मेडिकल कच्चे माल; दवा कच्चे माल; कच्चे माल; कच्चे माल; रासायनिक अभिकर्मकों-वैज्ञानिक अभिकर्मकों; रासायनिक अभिकर्मक केमिकलबुक; मध्यवर्ती; दवा; ADCs; दैनिक रसायन; साइटोटॉक्सिन; अभिकर्मक; जैव रासायनिक अभिकर्मक; जैविक अभिकर्मक; नए उत्पाद

मोल फ़ाइल, 474645-27-7। मोल

संरचनात्मक सूत्र:

एक-मिथाइल एक्रोस्टैटिन ई गुण

Melting point:>90 सी (दिसंबर)

उबलते बिंदु: 873.5 {65। 0 c (भविष्यवाणी की गई)

घनत्व: 1। 0 88 g 0.06g/cm3 (भविष्यवाणी की गई)

भंडारण की स्थिति: -20 केमिकलबुक cfreezer

घुलनशीलता: DMSO (microsoluble), मेथनॉल (microsoluble, sonication)

Aciity गुणांक (pk a): 13.66 {0}। 20 (भविष्यवाणी की गई)

रूप: ठोस

रंग: एक सफेद प्रकार के लिए सफेद

Inchikey: rjacxsrfjlsjez-uijrftglsa-n

मुस्कुराहट: c (nc (=} o) [c@h] (c (c) c) nc) (= o) [c@h] (c (c) c) n ([c @@ h] ([c @@ h] (c) cc) N1ccc [c@h] 1 [c@h] (oc) [c @@ h] (c) c (n [c@h] (c) [c @@ h] (o) c 1= cc=cc={} {9} {9} {

कैस डेटाबेस: 474645-27-7

सारांश

एक मिथाइल एक्रोस्टैटिन ई एक एंटी-माइटोटिक एजेंट है जो ट्यूबुलिन के पोलीमराइजेशन को अवरुद्ध करके कोशिका विभाजन को रोकता है और एंटीबॉडी-संयुग्मित दवाओं (एडीसी) में बहुत रुचि को आकर्षित किया है।

उत्पाद वर्णन

ई, एमएमएई, एक सिंथेटिक एंटी-ट्यूमर दवा है। इसकी विषाक्तता के कारण, इसे अपने द्वारा एक दवा के रूप में उपयोग नहीं किया जा सकता है, लेकिन एक मोनोक्लोनल एंटीबॉडी (एमएबी) से जुड़ा हुआ है। यह एक शक्तिशाली एंटीमिटोटिक एजेंट है जो एक पॉलीपेप्टाइड से लिया गया है जिसे डोलास्टेटिन कहा जाता है जो समुद्री hulless mollless dolabechemicalbooklauricularia में मौजूद है। ये पेप्टाइड विभिन्न प्रकार के लिम्फोमा, ल्यूकेमिया और ठोस ट्यूमर के खिलाफ प्रीक्लिनिकल अध्ययन में इन विट्रो और विवो गतिविधि में प्रभावी दिखाते हैं। इन दवाओं में विनब्लास्टाइन की प्रभावकारिता से 200 गुना अधिक है।

आवेदन करना

मोनोमेथाइल ऑरिस्टैटिन ई (MMAE; SGD -1010), ट्यूबुलिन (टुबुलिन) बहुलकीकरण के निषेध के माध्यम से प्रभावी माइटोटिक (माइटोटिक) निषेध के लिए एपिसिया विष 10 का एक सिंथेटिक व्युत्पन्न है। MMAE को कैंसर के इलाज के लिए एंटीबॉडी-ड्रग संयुग्म (ADCs) बनाने के लिए एक साइटोटॉक्सिक घटक के रूप में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है।

साइटोटॉक्सिन

साइटोटॉक्सिन (एमएमएई, एक मिथाइल ऑरोस्टैटिन ई) हिंद महासागर में अप्प्ले से निकाले गए एक अत्यधिक विषाक्त पॉलीपेप्टाइड के साथ संश्लेषित एक नई दवा है। इसका एक मजबूत ट्यूमर-विरोधी प्रभाव है। यह विनब्लास्टाइन की तरह एक एंटी-माइक्रोट्यूब्यूल दवा है, लेकिन इसकी विषाक्तता विनब्लास्टाइन की तुलना में लगभग 200 गुना है। क्योंकि यह अंतःशिरा रूप से उपयोग करने के लिए बहुत विषाक्त है, इसका उपयोग केवल एडीसी दवाओं में किया जा सकता है। केमिकलबुक के लिए अब तक, MMAE का उपयोग करते हुए ADC दवाओं का लगभग आधा हिस्सा, अंतरराष्ट्रीय नामकरण दिशानिर्देशों के अनुसार, जो कि वेदोटिन नाम के पीछे MMAE ADC दवाओं का उपयोग करते हैं, इसलिए, जब तक कि नाम वेदोटिन है, MMAE सेलुलर विषाक्त पदार्थों के साथ पता है, Brentuximabvedotin (CD30 एंटीबॉडी कॉनज्रिनफ्रेन्टिन (CD30 एंटीबॉडी कॉन्ट्रिफ़्टर ड्रग्स, यहां।

क्योंकि MMAE और Vinblastine में कार्रवाई का समान तंत्र होता है, वे परिधीय न्यूरोपैथी की विषाक्त प्रतिक्रिया में भी ओवरलैप करते हैं। जब एक ही दवा BV को कीमोथेरेपी के साथ जोड़ा गया था, तो CHOP में O (Vincristine) को रद्द कर दिया गया था, और केमिकलबुक-CHP + POLA के परीक्षण डिजाइन को भी उसी विचार के लिए डिज़ाइन किया गया था। परीक्षण के परिणामों से पता चला कि सभी स्तरों में परिधीय न्यूरोपैथी का अनुपात 40% था, जिसमें से केवल 4% का ग्रेड 3 या उससे अधिक था, जो बीवी और नियंत्रणीय सुरक्षा पर अनुभव के समान भी है।

Polatuzumab वेदोटिन (POLA) एक CD79B एंटीबॉडी-संयुग्मित दवा (एंटीबॉडी-ड्रग संयुग्म, ADC) है जिसमें तीन घटकों से मिलकर होता है: एंटीबॉडी (एंटीबॉडी, CD79B के खिलाफ एंटीबॉडी); लिंकर (लिंकर, क्लीवेबल प्रोटीज-लिंक्ड पेप्टाइड); साइटोटॉक्सिन (एमएमएई, स्टेटिन ई)। साथ में, ये तीन आइटम एक एडीसी दवा का गठन करते हैं।

बायोएक्टिविटी

मोनोमेथाइल ऑरिस्टैटिन ई (एमएमए, एसजीडी -1010) एक सिंथेटिक एंटी-ट्यूमर दवा है जो एक मोनोक्लोनल एंटीबॉडी (एमएबी) से जुड़ी है। यह एक अभिकर्मक भी है जो सूक्ष्मनलिकाएं नष्ट करने में सक्षम है।

इन विट्रो अध्ययन में

CAC 10 में युग्मन करने पर, CD30 पर MMAE और ANTI-CD79B-VCMMAE ने NHL सेल लाइनों के एक बड़े समूह के खिलाफ केमिकलबुक का प्रदर्शन किया, जब इन विट्रो में CD79B एंटीबॉडी के साथ युग्मित किया गया। जब एक एंटी-हेर 2 एंटीबॉडी के लिए युग्मित किया जाता है, तो हर्टुजुमाब-वीसी-एमएमएई पर्याप्त रूप से अवशोषित होने में सक्षम था और प्रभावी रूप से ट्यूमर कोशिकाओं को मारने वाले उसे 2 से अधिक मारता था।

विवो अनुसंधान में

KARPAS299ALCL मॉडल में, CAC 10- vcmmae (1mg/kg, iv) पूर्ण, लगातार ट्यूमर प्रतिगमन को प्रेरित करता है, जबकि मुक्त MMAE (0। 36mchemicalbookg/kg) का पता लगाने योग्य एंटीमोर गतिविधि का उत्पादन नहीं करता है। एंटी-CD79B-VCMMAE (7mg/kg, PO) ने NHL के एक माउस xenograft मॉडल में पूर्ण ट्यूमर प्रतिगमन को बनाए रखा।

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