उत्पाद विवरण
अंग्रेजी नाम: पर्टुज़ुमाब
CAS नंबर: 380610-27-5
आणविक सूत्र: C17H27NO2
आणविक भार: 277.40178
Einecs नहीं
संबंधित श्रेणियां: सेल जैविक अभिकर्मक; दवा पदार्थ; रासायनिक अभिकर्मक
मोल फ़ाइल: 380610-27-5। मोल
संरचनात्मक सूत्र:
पर्टुज़ुमाब की प्रकृति
रूप: तरल
रंग: पीला पीला करने के लिए बेरंग
Pertuzumab का उपयोग और संश्लेषण विधि
स्तन कैंसर की दवाएं
Pertuzumab को 2009 में Genentech और Roche ने Genentech का अधिग्रहण किया था, इसलिए Pertuzumab के लिए पेटेंट अब Roche Pharma में है। Pertuzumab (Pertuzumab, जिसे 2C4 के रूप में भी जाना जाता है, वाणिज्यिक केमिकलबुक नाम पेरजेटा) एक मोनोक्लोनल एंटीबॉडी है। यह पहला मोनोक्लोनल एंटीबॉडी है जिसे उसके डिमराइजेशन का अवरोधक कहा जाता है। उसे 2 से बांधने से, उसके 2 और अन्य रिसेप्टर्स के हेटेरोडिमराइजेशन को अवरुद्ध कर दिया गया है, इस प्रकार स्तन ट्यूमर के विकास को धीमा कर दिया गया है, जैसा कि लागू है:
।
। यह संकेत पैथोलॉजिक पूर्ण प्रतिक्रिया दर पर आधारित है। घटना-मुक्त अस्तित्व या समग्र अस्तित्व में उपलब्ध डेटा में सुधार दिखाया गया। दिसंबर 17,2ChemicalBook018 को, नेशनल मेडिकल प्रोडक्ट्स एडमिनिस्ट्रेशन ने अभिनव स्तन कैंसर के आयात पंजीकरण आवेदन को लक्षित ड्रग पर्टुज़ुमैब इंजेक्शन (अंग्रेजी नाम: पर्टुज़ुमबिनजेन्जेक्विजेंस) को मंजूरी दी, जिसे ट्रैस्टुज़ुमैब और कीमोथेरेपी के साथ संयुक्त रूप से मानव एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर के साथ -साथ उच्च जोखिम वाले मरीजों के साथ मिलकर।
On August 16,2019, Roche breast cancer drug Perjeta (pertuzumab, Chinese trade name: Paguet) new indications marketing application (JXSS1800020) approved by the National Medical Products Administration (NMPA), the new approved indications is: pertuzumab and trastuzumab and chemotherapy for neoadjuvant treatment for HER 2 positive, locally advanced, inflammatory Chemicalbook or early breast cancer (>प्रारंभिक स्तन कैंसर के समग्र उपचार के हिस्से के रूप में, व्यास या लिम्फ नोड पॉजिटिव में 2 सेमी)। पिछले साल 17 दिसंबर को पुनरावृत्ति के उच्च जोखिम के साथ अपने 2 + प्रारंभिक स्तन कैंसर के रोगियों के लिए एक सहायक उपचार के रूप में एनएमपीए द्वारा पहली बार अनुमोदित किए जाने के बाद "प्राथमिकता की समीक्षा" दृष्टिकोण में चीनी बाजार में पेरजेटा के लिए यह दूसरा संकेत है।
औषधीय कार्रवाई
Pertuzumab उसके -2 के डिमराइजेशन डोमेन (सबडोमेन) को लक्षित करता है, जिससे उसके -2 के हेटेरोडिमराइजेशन को उसके परिवार के अन्य घटकों (एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ईजीएफआर) सहित, उसके -3 के माध्यम से, और उसके -4, और उसके -4, और उसके -4}} { प्रमुख सिग्नलिंग पाथवे [माइटोजेन-एक्टिवेटेड प्रोटीन (एमएपी) किनसे और फॉस्फॉइनोसिटाइड 3 जेमिकलबुक-किनैस (पीआई 3 के) में इन सिग्नलिंग मार्गों में बाधा उत्पन्न हो सकती है। Trastuzumab उसके -2 overexpression के साथ एक xenograft मॉडल में एंटीट्यूमोर गतिविधि को बढ़ाता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
इस दवा का फार्माकोकाइनेटिक्स 2 से 25 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक सीमा में रैखिक था। प्रारंभिक खुराक 84 0 mg, और रखरखाव एजेंट केमिकलबुक 420mg हर 3 सप्ताह बाद, पहले रखरखाव खुराक के बाद स्थिर-राज्य प्लाज्मा सांद्रता प्राप्त करने के बाद। औसत निकासी प्रति दिन 0.24L थी, और औसत दर्जे का आधा जीवन 18 दिन था।
नैदानिक अनुप्रयोग
1. उसके -2- सकारात्मक मेटास्टेटिक स्तन कैंसर (MBC) के लिए Trastuzumab और docetaxazel के साथ, जो पहले मानव-विरोधी एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर -2 (उसके {4}}) थेरेपी या कीमोथेरेपी के साथ इलाज नहीं किया गया था।
2.Chemicalbook As part of complete therapy for early breast cancer, together with trastuzumab, docetaxel for HER-2 positive, locally advanced, inflammatory or early breast cancer (tumor diameter>2 सेमी या लिम्फ नोड पॉजिटिव)।
अनियंत्रित प्रभाव
- हृदय प्रणाली के बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन [रोगसूचक बाएं वेंट्रिकुलर सिस्टोलिक डिसफंक्शन (कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर, CHF) सहित]।
- चयापचय / अंतःस्रावी प्रणाली में कम हाइपोकैलिमिया।
- ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, डिस्पेनिया, नासोफेरींगाइटिस, खांसी, नाकदार, और ऑरोफरीन्जियल दर्द।
- मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम, मायलगिया, और आर्थ्राल्जिया
- प्रतिरक्षा प्रणाली अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया, एंटीबॉडी गठन
- तंत्रिका तंत्र परिधीय न्यूरोपैथी, सिरदर्द, चक्कर आना और अनिद्रा।
- हेपेटिक एलेनिन एमिनोट्रांसफेरेज़ (ALT) को बढ़ाया गया था।
- गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल डायरिया, मतली, उल्टी, स्टोमेटाइटिस, कब्ज, असामान्य स्वाद, भूख में कमी, अपच।
- ब्लड न्यूट्रोपेनिया (ज्वर न्यूट्रोपेनिया सहित), एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया
- त्वचा खालित्य, दाने, असामान्य नाखून, खुजली, शुष्क त्वचा, पैरोनिचिया, पामोप्लांटर एरिथेमा खराब सनसनी सिंड्रोम।
- आंसू तरल पदार्थ बढ़ाया गया था।
- अन्य थकान, कमजोरी, म्यूकोसाइटिस, परिधीय एडिमा, बुखार, जलसेक प्रतिक्रिया, फुफ्फुस बहाव।
गतिविधि
Pertuzumab (एंटी-हेर 2) एक मानव मोनोवालेंट क्लोनल एंटीबॉडी है जो उसके 2 के 2 के अन्य परिवार के सदस्यों को अपने 2 के बंधन को कम करने और बाधित करने के लिए उसे 2 की क्षमता को रोकता है। एमडब्ल्यू: 148 केडी।
लक्ष्य स्थान
लक्ष्य मूल्य
एचईआर2
()
इन विट्रो अध्ययन में
Pertuzumab (एंटी-हेर 2) ने एचआरजी - - के विकास को महत्वपूर्ण रूप से बाधित किया 11_18 कोशिकाओं को उत्तेजित किया। Pertuzumab Hrg- द्वारा उत्तेजित उसके 3, MAPK और AKT के फॉस्फोराइलेशन को रोकता है। हालांकि, Pertuzumab EGF- उत्तेजित EGFR और MAPK फॉस्फोराइलेशन को बाधित नहीं कर सका। इम्यूनोप्रिसिटेशन प्रयोगों ने प्रदर्शित किया कि पर्टुज़ुमाब ने एचआरजी द्वारा उत्तेजित उसके 2 / उसके 3 हेटेरोडिमर्स के गठन को बाधित किया। PC -9 कोशिकाओं में, जहां EGFR, HercemicalBook2 और उसके 3 दोनों को ओवरएक्सप्रेस्ड किया गया था, HRG- ने उसके 3 फॉस्फोराइलेशन को उत्तेजित किया, लेकिन HRG- ने सेल की वृद्धि को उत्तेजित नहीं किया और पर्टुज़ुमाब द्वारा बाधित नहीं किया गया। Erbb 2 के डोमेनि केंद्र के लिए pertuzumab बाइंडिंग, स्थानिक रूप से अपनी बाध्यकारी जेब को रोकता है, रिसेप्टर के डिमराइजेशन को रोकता है, और सिग्नलिंग करता है। Pertuzumab मानव ERBB 2 के लिए विशिष्ट है और पता लगाने योग्य आत्मीयता के साथ कृंतक ERBB 2 (NEU) से बांधता नहीं है।
विवो अनुसंधान में
Pertuzumab (एंटी-हेर 2) माउस xenograft मॉडल में, एकल-एजेंट प्रशासन में ट्यूमर एंटी-ट्यूमर गतिविधि है। Pertuzumab ने TrastuchemicalBookzumab के साथ संयुक्त रूप से NCI-N87 मानव गैस्ट्रिक कैंसर Xenograft मॉडल में EGFR-HER 2 सिग्नलिंग को दृढ़ता से कम कर दिया, इस प्रकार एकल औषधि प्रशासन की तुलना में अधिक महत्वपूर्ण एंटीट्यूमोर गतिविधि का प्रदर्शन किया।
सुरक्षा सूचना
विषाक्त पदार्थ डेटा: 380610-27-5 (खतरनाक पदार्थ डेटा)
एमएसडीएस सूचना
लोकप्रिय टैग: Pertuzumab स्तन कैंसर का इलाज करता है, चीन Pertuzumab स्तन कैंसर आपूर्तिकर्ताओं का इलाज करता है
