एरीबुलिन मेसिलेट एंटीट्यूमोर ड्रग्स

अंग्रेजी नाम: एरीबुलिन मेसिलेट

CAS नंबर: 441045-17-6

आणविक सूत्र: C41H63NO14S

आणविक भार: 826.01

Einecs संख्या: 813-106-4

संबंधित श्रेणी

फार्मास्युटिकल कच्चे माल - वैज्ञानिक अनुसंधान कच्चे माल; कच्चे माल; अवरोधक; रासायनिक अभिकर्मक; एपीआई और मध्यवर्ती; दवा कच्चे माल; मेडिकल कच्चे माल; एपीआई; एपीआई

मोल फ़ाइल: 441045-17-6। मोल

संरचनात्मक सूत्र:

मेसिलेट के अरेब्रिन गुण

भंडारण की स्थिति: -20 डिग्री पर स्टोर करें, नाइट्रोजन के तहत संग्रहीत, प्रकाश से बचाएं

घुलनशीलता: डिमेथाइल सल्फॉक्साइड में भंग

रूप: पाउडर

रंग: व्हाइट टू बेज

Inchikey: qamywgzhlcqooj-pekqnerqna-n

आवेदन करना

Arebrine Mesylate एक एंटीट्यूमर दवा है जिसका उपयोग मेटास्टेटिक स्तन कैंसर के रोगियों के इलाज के लिए किया जा सकता है।

जैविक गतिविधि

Eribulinmesylate (E7389Mesylate) एक एंटीकैंसर एजेंट है जो सूक्ष्मनलिका केमिकलबुक को लक्षित करता है, जिसका उपयोग मेटास्टेटिक स्तन कैंसर का अध्ययन करने के लिए किया जाता है। एरिबुलिनमेसिलेट ट्यूबुलिन और माइक्रोट्यूबुल्स को बाध्य करके कैंसर कोशिकाओं के प्रसार को रोकता है।

इन विट्रो अध्ययन में

एरिबुलिन (1-100 एनएम; 72 एच) कोशिकाओं के प्रसार को रोकता है, क्रमशः एलएम 8 और डन कोशिकाओं के लिए 22.8 और 21.5 एनएम के आईसी 50 एस के साथ। Eribulin (10-50 nm; 12-72 h) LM8 कोशिकाओं में 50 एनएम की खुराक पर 24 घंटे के उपचार के बाद शुरुआती एपोप्टोसिस को काफी बढ़ाता है।

Eribulin (10-50 nm; 12-72 h) 50 एनएम की खुराक के साथ 12 घंटे के उपचार से G2/m गिरफ्तारी को प्रेरित करता है, लेकिन LM8 कोशिकाओं में 10 एनएम के साथ दीर्घकालिक उपचार (72 घंटे) द्वारा नहीं।

Eribulin (1-50 nm; 12 h) LM8 कोशिकाओं में सेनेस को प्रेरित नहीं करता है।

Eribulin (1-10 nm; 16 h) रूपात्मक परिवर्तन को प्रेरित करता है और LM8 कोशिकाओं में कम एकाग्रता में सेल माइग्रेशन को दबाता है।

कोशिका प्रसार परख

सेल लाइन: LM8 कोशिकाएं और डन कोशिकाएं

एकाग्रता: 0, 1, 10, 100 एनएम

ऊष्मायन समय: 72 घंटे

परिणाम: एक खुराक पर निर्भर तरीके से कोशिकाओं के प्रसार को बाधित किया।

एपोप्टोसिस विश्लेषण

सेल लाइन: LM8 कोशिकाएं

एकाग्रता: 0, 10, 50 एनएम

ऊष्मायन समय: 12, 24, 48, 72 घंटे

50 एनएम की एकाग्रता में 12 घंटे के बाद प्रारंभिक एपोप्टोसिस प्रेरित।

परिणाम:

10 एनएम की एकाग्रता में एपोप्टोसिस का पता नहीं चला।

कोशिका चक्र विश्लेषण

सेल लाइन: LM8 कोशिकाएं

एकाग्रता: 0, 10, 50 एनएम

ऊष्मायन समय: 12, 24, 48, 72 घंटे

50 एनएम के साथ 12 घंटे के उपचार से प्रेरित जी 2/एम गिरफ्तारी।

परिणाम:

कोई G2/M गिरफ्तारी को BY10 NM उपचार से प्रेरित किया गया था।

विवो अध्ययन में

एरिबुलिन (1 मिलीग्राम/किग्रा; IV सप्ताह में एक बार 2 सप्ताह के लिए) चूहों में ओस्टियोसारकोमा के प्राथमिक ट्यूमर के विकास और फेफड़े के मेटास्टेसिस को कम करता है।

एरिबुलिन (1 मिलीग्राम/किग्रा; एक बार iv) कम-एकाग्रेशन चरण में ट्यूमर कोशिकाओं (सीटीसी) की उपस्थिति को परिसंचित करता है।

पशु मॉडल: C3H/HEN चूहों (4- सप्ताह पुरानी) इंजेक्ट किए गए LM8 कोशिकाएं हैं

खुराक: 1 मिलीग्राम/किग्रा

प्रशासन: IV सप्ताह में एक बार 2 सप्ताह के लिए

ट्यूमर कोशिकाओं में प्राथमिक ट्यूमर के विकास और प्रेरित एपोप्टोसिस को दबा दिया।

परिणाम:

फेफड़े के मेटास्टेसिस को कम किया।

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