फाइनरोन डायबिटिक नेफ्रोपैथी का इलाज करता है

अंग्रेजी नाम: फाइनरनोन

CAS नंबर: 1050477-31-0

आणविक सूत्र: C21H22N4O3

आणविक भार: 378.42

Einecs संख्या:

संबंधित श्रेणी

रासायनिक कच्चे माल; सक्रिय अणु; दवा कच्चे माल; रासायनिक अभिकर्मक; अभिकर्मक; कच्चे माल; बेहतर उत्पाद; जैविक अभिकर्मक; Finelidone मध्यवर्ती; दवा कच्चा माल

मोल फ़ाइल: 1050477-31-0। मोल

संरचनात्मक सूत्र:

उबलते बिंदु: 554.7 {5 0। 0 डिग्री (भविष्यवाणी की गई)

घनत्व: 1.29 {0। 1g/cm3 (भविष्यवाणी की गई)

भंडारण की स्थिति: -20 डिग्री

घुलनशीलता: DMF: 10 mg/mldmso: 3 केमिकलबुकएमजी/एमएल ऑफ़ इथेनॉल: इन्सोलप्स (ph7.2): इन्सोल

रूप: ठोस

अम्लता गुणांक (PKA): 14.76 {0}। 40 (भविष्यवाणी की गई)

रंग: व्हाइट टू बेज

अधिकतम तरंग दैर्ध्य (λmax): 255nm

Inchi: inchi =1 s/c21h222n4o3/c 1-5-28-21-18-17 (14-7-6-13 (9-22}) 8-15 (14) 27-4) 16 (20 (23) 26) 12 (20 (23) 26) 12 (20 (23) 26) 3) 25-19 (18) 11 (2) 10-24-21/h 6-8, 10,17,25H, 5H2, 1-4 H3, (H2,23,26)/t 17-/m1/s1

Inchikey: btbhlezxcoblcy-qgzvfwflsa-n

मुस्कुराहट: n1c 2= c (c (occ)=nc=c2c) [c@h] (c {{{{{{{{{{{{{ 5}} cc=c (c#n) c=c2oc) c (c (n)=o)=c1c

पहचान

Finelidone एक उपन्यास Salocorticoid रिसेप्टर प्रतिपक्षी है, जिसमें पुरानी किडनी रोग की प्रगति में देरी का प्रभाव है। आप में से कुछ को दो अन्य नमक कॉर्टिकोस्टेरॉइड रिसेप्टर विरोधी के बारे में पता हो सकता है: स्पिरोनोलैक्टोन, एक मूत्रवर्धक रक्तचाप की दवा और ईप्लेनोन। Finelidone उनके भाई -बहन हैं, जो दो के बाद विकसित हुए Salocorticoid रिसेप्टर प्रतिपक्षी की तीसरी पीढ़ी है।

क्रिया तंत्र

नमक कॉर्टिकोस्टेरॉइड रिसेप्टर मूत्र प्रोटीन की वृद्धि और गुर्दे के कार्य के बिगड़ने के कारणों में से एक है।

Salocorticoid रिसेप्टर्स को एल्डोस्टेरोन में वृद्धि, सोडियम प्रतिधारण, रक्तचाप को बढ़ाने, गुर्दे की सूजन को बढ़ावा देने और गुर्दे की फाइब्रोसिस (गुर्दे की विफलता) में तेजी लाने के कारण कारकों द्वारा अति-सक्रिय किया जा सकता है। सूजन और फाइब्रोसिस को बेहतर बनाने के लिए केमिकलबुक नमक कॉर्टिकोस्टेरॉइड रिसेप्टर का विरोधी हाल के वर्षों में नेफ्रोलॉजी के क्षेत्र में एक प्रमुख चिकित्सीय लक्ष्य रहा है, और फाइनलिज़ोन पहली वास्तविक सफलता थी।

उपयोग

Finelidone पहला गैर-स्टेरॉयडल चयनात्मक नमक कॉर्टिकोस्टेरॉइड रिसेप्टर प्रतिपक्षी है, जिसका उपयोग डायबिटिक नेफ्रोपैथी, क्रोनिक नेफ्रोपैथी और एंड-स्टेज नेफ्रोपैथी के उपचार में किया जा सकता है। यह प्रोटीनूरिया को कम कर सकता है और ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर में सुधार कर सकता है।

जैविक गतिविधि

Finerenone (Fin, Bay 94-8862) एक अत्यधिक चयनात्मक है, मौखिक मिनरलोकॉर्टिकॉइड्रेकैमिकलबुक की गतिविधि गैर-स्टेरॉयडल विरोधी (MR), IC50 Alue एकाग्रता 18 एनएम। फाइनरोन में टाइप 2 डायबिटीज और क्रोनिक किडनी रोग जैसे कार्डियो-रीनल रोगों का अध्ययन करने की क्षमता है।

लक्ष्य बिंदु

लक्ष्य मूल्य

श्री

18 एनएम

TargetValue MR (सेल-फ्री परख)

विवो अध्ययन में

Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40% और म्यूनिख विस्टार फ्रॉमर (MWF) चूहे में सिस्टोलिक रक्तचाप (SBP) को काफी कम कर देता है।

पशु मॉडल: बारह-सप्ताह पुराना MWF चूहा

खुराक: 10 मिलीग्राम/किग्रा

प्रशासन: पीओ; 4 सप्ताह के लिए दैनिक

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>MWF मॉडल में एल्ब्यूमिनुरिया में 40%)। पशु मॉडल: बारह-सप्ताह पुराना MWF चूहा

खुराक: 10 मिलीग्राम/किग्रा

प्रशासन: पीओ; 4 सप्ताह के लिए दैनिक

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>MWF मॉडल में एल्ब्यूमिनुरिया में 40%)।

खराब असर

हाइपरक्लेमिया, हाइपोटेंशन और हाइपोनेट्रेमिया, प्रुरिटस, और घटकर ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर 1% से अधिक रोगियों में होती है।

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