वोनोप्राजान फ्यूमरेट एंटी गैस्ट्रिक एसिड दवाएं

अंग्रेजी नाम: वोनोप्रजन फ्यूमरेट

CAS नंबर: 1260141-27-2

आणविक सूत्र: C21H20FN3O6S

आणविक भार: 461.4634032

Einecs संख्या: 250-635-4

संबंधित श्रेणी

कच्चे माल का मानक नमूना; झिल्ली परिवहन/आयन चैनल; एंटासिड; आयन चैनल; झिल्ली परिवहन; मानक उत्पाद - अशुद्धता नियंत्रण उत्पाद; जठरांत्र पथ; छोटे अणु अवरोधक, प्राकृतिक उत्पाद; दवा कच्चे माल; कच्चे माल; वोनोप्राजान; सक्रिय अणु; एपीआई; फार्मास्युटिकल इंटरमीडिएट केमिकलबुक; छोटे अणु अवरोधक; अवरोधक; रासायनिक कच्चे माल; मेडिकल कच्चे माल; वोनोरज़ान फ्यूमरेट इंटरमीडिएट; परंपरागत उत्पाद; वोनोरज़ान इंटरमीडिएट; रासायनिक मध्यवर्ती; सामग्री; अशुद्धता संदर्भ; दवा रासायनिक कच्चे माल; चित्रों के साथ उत्पाद; पाचन तंत्र; रासायनिक अभिकर्मक

मोल फ़ाइल: 1260141-27-2। मोल

संरचनात्मक सूत्र:

फ्यूमरेट के वोनोरज़ान गुण

भंडारण की स्थिति: Storeat -20 डिग्री

घुलनशीलता: पानी में अघुलनशील; इथेनॉल में अघुलनशील; DMSO में 18.9mg/ml से अधिक या बराबर

रूप: ठोस

Inchikey: rogshyhkhpcccjw-wlhgvmlrsa-n

मुस्कुराहट: N1 (s (c 2=} cc=cn=c2) (= o)=o) c (c 2= cc {{8} { 9}} c2f) {= cc (cnc)=c1.c (o) (=} o)/c=c/c (o)=O

एसीड-एसीड ड्रग्स

Vonoprazan fumarate (tak -438, Vonoprazan fumarate) Otsuka फार्मास्युटिकल के सहयोग से Takeda Pharmaceutical द्वारा शुरू की गई एक नई मौखिक एंटी-एसिड दवा है।

पंजीकरण वर्गीकरण

रासायनिक दवा 3.1 वर्ग

[संकेत] इरोसिव एसोफैगिटिस के उपचार के लिए, गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी अल्सर।

28 फरवरी, 2014 को, टेकेडा ने जापानी श्रम, स्वास्थ्य और कल्याण (MHLW) के जापानी मंत्रालय को वोनोप्राजान (Tak -438) के लिए एक नया ड्रग एप्लीकेशन (NDA) प्रस्तुत किया, जो चरण III नैदानिक ​​परीक्षण के अच्छे आंकड़ों पर आधारित है। Takeda ने जापान में कई चरण III नैदानिक ​​परीक्षणों का संचालन किया है, जो कि -438 की प्रभावकारिता की जांच करने के लिए -438 को इरोसिव एसोफैगिटिस, गैस्ट्रिक अल्सर, ग्रहणी अल्सर, और हेलिकोबैक्टर पाइलोरी उन्मूलन संकेतों में किया गया है। नैदानिक ​​परीक्षणों में, वर्तमान प्रोटॉन पंप अवरोधकों (पीपीआई) के साथ तुलना में, वोनोरेज़ान (टेक -438) में CYP2C19 चयापचय नहीं है, इसलिए इसने नैदानिक ​​परीक्षणों में बेहतर प्रभावकारिता दिखाई है: गैस्ट्रिक अल्सर/ग्रहणी अल्सर, रिफ्लेकिस के लिए अच्छी सहिष्णुता और सुरक्षा।

26 दिसंबर, 2014 को, वोनोप्राजानफ्यूमरेट (tak -438, वोनोप्राजानफ्यूमरेट) को एसिड से संबंधित रोगों के उपचार के लिए जापान में (व्यापार नाम takecabchemicalbook) के तहत विपणन के लिए अनुमोदित किया गया था। पारंपरिक अपरिवर्तनीय प्रोटॉन पंप अवरोधकों (जैसे, ओमेप्राज़ोल, एसमप्राज़ोल, आदि) की तुलना में, फ्यूमरेट वोनोलाज़ान (Takecab) के निम्नलिखित फायदे हैं:

① तेजी से शुरुआत, प्रशासन का पहला दिन अधिकतम एसिड निषेध प्रभाव को प्राप्त करेगा;

② मौखिक प्रशासन, गैस्ट्रिक एसिड क्षति से प्रभावित नहीं, एंटेरिक प्रशासन को बनाने की कोई आवश्यकता नहीं है;

③ इसका उपयोग रात में एसिड सफलता की घटना में सुधार करने के लिए किया जा सकता है।

औषधीय कार्रवाई

Vonorazan फ्यूमरेट (tak -438) एक पोटेशियम आयन (k+) प्रतिस्पर्धी एसिड ब्लॉकर (P-cab) है, एक प्रतिवर्ती प्रोटॉन पंप अवरोधक है, मानव शरीर में प्रवेश करने के बाद, गैस्ट्रिक दीवार में एसिड के स्राव के अंतिम चरण में, K+ {4} {{4} के बंधन में (प्रोटॉन पंप), गैस्ट्रिक एसिड का स्राव समाप्त कर दिया जाता है। एसिड निषेध के प्रभाव को प्राप्त करने के लिए, इस उत्पाद में गैस्ट्रिक एसिड स्राव का एक मजबूत और स्थायी निषेध है।

वर्तमान में, जापान में, प्रोटॉन पंप इनहिबिटर (पीपीआई) को एसिड-संबंधित बीमारियों के पहले-लाइन उपचार के लिए व्यापक रूप से निर्धारित किया गया है। हालांकि, पीपीआई हमेशा पर्याप्त प्रभावकारिता प्रदान नहीं करता है, और गैस्ट्रिक केमिकलबुक एसिड स्राव का निषेध प्रभाव व्यक्ति से व्यक्ति में भिन्न हो सकता है, क्योंकि CYP -2 C19, PPI चयापचय में शामिल एक प्रोटीन, एक जीन को अलग करता है जो अलग -अलग व्यक्तियों में आनुवंशिक रूप से पॉलीमॉर्फिक है।

हालाँकि, tak -438 मुख्य रूप से CYP2C19 द्वारा मेटाबोलाइज़ नहीं किया जाता है, और Tak -438 एसिड सक्रियण के बिना प्रोटॉन पंप को रोकता है। Tak -438 उच्च सांद्रता में पेट में प्रवेश करता है और पहली बार प्रशासित होने पर सबसे बड़ा निरोधात्मक प्रभाव होता है, और प्रभाव 24 घंटे तक रहता है।

TAK -438 एसिड में स्थिर है, और एक त्वरित-अभिनय सूत्रीकरण आसानी से उपलब्ध है, फॉर्मूलेशन डिज़ाइन (जैसे एंटरिक कोटिंग) के अनुकूलन की आवश्यकता के बिना, और विभिन्न रोगियों में प्रभावी खुराक में अंतर महत्वपूर्ण नहीं है। इन फायदों के आधार पर, TAK -438 को एसिड से संबंधित बीमारियों के उपचार में वर्तमान समस्याओं का समाधान करने के लिए एक नया चिकित्सीय एजेंट बनने की उम्मीद है।

यह जानकारी केमिकलबुक के जिओ नान द्वारा संपादित की गई है।

नैदानिक ​​मूल्यांकन

1. पारंपरिक प्रोटॉन पंप अवरोधक लैंसोप्राजोल के साथ तुलना में, वोनोप्राजान प्रोटॉन पंप में K+ को प्रतिस्पर्धी और उलटफेर रूप से बाधित करता है। नैदानिक ​​और पशु प्रयोगों से पता चला है कि वोनोप्राजान तेजी से काम करता है और पीपीआई या एच 2 ब्लॉकर्स की तुलना में पीएच को अधिक दृढ़ता से बढ़ाता है। केमिकलबुक तेजी से पाचन तंत्र के लक्षणों को राहत दे सकता है, पाचन के बाद एंजाइम गतिविधि को बहाल कर सकता है, और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को कम कर सकता है। कई नैदानिक ​​परीक्षणों ने पुष्टि की है कि वोनोरेज़ान का इरोसिव एसोफैगिटिस, गैस्ट्रिक और ग्रहणी के अल्सर की रोकथाम और उपचार पर महत्वपूर्ण चिकित्सीय प्रभाव है, और लैंसोप्राजोल की तुलना में उच्च प्रभावकारिता के साथ, पहली पंक्ति के उपचार के रूप में हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन और कम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हैं।
2. वोनोरज़ान में उच्च लिपोफिलिसिटी और उच्च पृथक्करण स्थिरांक होते हैं, और एसिड सक्रियण के बिना अम्लीय वातावरण में प्रभावी हो सकते हैं। वोनोरज़ान एसिड सक्रियण के बिना प्रोटॉन पंप को रोकता है, और पेट में केमिकलबुक की उच्च एकाग्रता पहले प्रशासन पर सबसे बड़ा निरोधात्मक प्रभाव पैदा करती है और 24 घंटे तक रहती है। वोनोरज़ान एसिड में स्थिर है, और तेजी से पेट में पीएच मूल्य को बढ़ा सकता है, एक एसिड निरोधात्मक प्रभाव को बढ़ाता है।
3. चिकित्सीय खुराक पर, वोनोरज़ान का अन्य एंजाइमों पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है, शरीर के शारीरिक कार्य पर थोड़ा प्रभाव, अच्छी सुरक्षा, और सहन करने में आसान। पारंपरिक पीपीआई को CYP2C19 द्वारा चयापचय किया जाता है, जबकि केमिकलबुक को मुख्य रूप से CYP2C19 द्वारा मेटाबोलाइज़ नहीं किया जाता है। केमिकलबुक की प्रभावकारिता और प्रभावी खुराक विभिन्न रोगियों में काफी भिन्न नहीं हैं, जो रोगियों की व्यक्तिगत दवा के आहार को बेहतर ढंग से पूरा कर सकते हैं।

संकेत

फ्यूमरेट फ्यूमरेट टैबलेट एक उपन्यास एसिड सप्रेसेंट है जो मूल रूप से एसिड से संबंधित बीमारियों के उपचार के लिए टेकेडा फार्मास्युटिकल द्वारा विकसित किया गया है। इसमें रिफ्लक्सेसोफैगिटिस (आरई), गैस्ट्रिक अल्सर, डुओडेनल अल्सर, गैस्ट्रिक अल्सर या डुओडेनल अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम कम खुराक एस्पिरिन या न्स्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी केमिकलबुक के साथ उपचार के दौरान, और एच। पाइलोरी के उन्मूलन में शामिल थे। हेलिकोबैक्टर पाइलोरी का उन्मूलन, निम्नलिखित रोगों का सहायक उपचार: गैस्ट्रिक अल्सर, ग्रहणी अल्सर, गैस्ट्रिक माल्ट लिम्फोमा, इडियोपैथिक थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा, प्रारंभिक गैस्ट्रिक कैंसर, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी संक्रमण गैस्ट्रिटिस।

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