टैक्रोलिमस मोनोहाइड्रेट एंटीबायोटिक इम्यूनोसप्रेसेंट

टैक्रोलिमस मोनोहाइड्रेट एंटीबायोटिक इम्यूनोसप्रेसेंट

अंग्रेजी नाम: टैक्रोलिमस मोनोहाइड्रेट
CAS नंबर: 109581-93-3
अंग्रेजी उपनाम:
FK-506;15,19-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone,5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)-,monohydrate,[3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]]-;TACROLIMUSHYDRATE/TSUKUBAENOLIDEHYDRATE;(3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-Hexadecahydro-5,19-dihydroChemicalbookxy-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propen-1-yl)-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)tetrone;Tacrolimus(150mg);(3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-Hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-Methoxycyclohexyl]-1-Methylethenyl]-14,16-diMethoxy-4,10,12,18-tetraMethyl-8-(2-propen-1-yl)-;Tacrolimusmonohydrate;FK-506monohydrate,>=98%
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उत्पाद विवरण

 

अंग्रेजी नाम: टैक्रोलिमस मोनोहाइड्रेट
CAS नंबर: 109581-93-3
आणविक सूत्र: C44H71NO13
आणविक भार: 822.05
EInecs No: 617-559-7
संबंधित श्रेणियां:
टैक्रोलिमस अशुद्धियों; मेडिकल कच्चा माल; किण्वन; दवा कच्चा माल; रासायनिक संबंध; दवा पदार्थ; एंटीबायोटिक्स; मेडिकल कच्चा माल; रासायनिक अभिकर्मक; रासायनिक कच्चा माल; कच्चा माल; सिग्नलिंग; ठीक रासायनिक कच्चा माल।
मोल फ़ाइल: 109581-93-3। मोल

 

संरचनात्मक सूत्र:

1

 

Ttacrolimus monohydrate गुण
पिघलने बिंदु: 127-129
विशिष्ट रोटेशन: d 23-84। 4 (c=1। 02 क्लोरोफॉर्म में)
भंडारण की स्थिति: -20 c
घुलनशीलता: DMSO: घुलनशील, 20 मिलीग्राम/एमएल
रूप: पाउडर
रंग: सफेद से लगभग सफेद
मर्क: 14,9025
Inchikey: nwjqlqgqzsibaf-mlauyuebsa-n
 

Tacrotamus US मोनोहाइड्रेट का उपयोग और सिंथेटिक विधि

 

 बायोएक्टिविटी

टैक्रोलिमस मोनोहाइड्रेट (FK506 मोनोहाइड्रेट) एक मैक्रोलाइड यौगिक है। टैक्रोलिमस मोनोहाइड्रेट एक जटिल बनाने के लिए FK506 बाइंडिंग प्रोटीन (FKBP) को बांधता है और कैल्सीन्यूरिन (कैल्सीनुरिन फॉस्फेटस) को रोकता है, जिससे टी लिम्फोसाइट सिग्नलिंग और आईएल {2}} प्रतिलेखन को रोकता है। मजबूत इम्युनोसप्रेसिव गुणों के साथ।

 

 लक्ष्य स्थान

पीपी 2 बी (कैल्सीनुरिन फॉस्फेट)

आठोफैगी इंड्यूसर

 

 इन विट्रो अध्ययन में

टैक्रोलिमस मोनोहाइड्रेट (FK506 मोनोहाइड्रेट; फुजिमाइसिन मोनोहाइड्रेट; FR900506 मोनोहाइड्रेट स्क्वैमस सेल आश्रित घटनाओं को रोकता है जैसे कि il -2 जीन ट्रांसक्रिप्शन, नाइट्रिक ऑक्साइड सिंथेज़ एक्टिवेशन, सेल डिगुलेशन और एपीओपीटीआईएस हार्मोन रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स में निहित FKBP पर, यह अभिकर्मक TGF -1 की अभिव्यक्ति को बढ़ा सकता है। MH3924A कोशिकाएं (p =0। 135)।<0.01). Treatment with AMD3100 concentrations (10, 50, or 100 μ g/L) had no significant effect on the proliferation of MH3924 cells (P>0। 05)। हालांकि, जब AMD3100 के विभिन्न सांद्रता को 100 μ g/l acrolimus के साथ जोड़ा गया था, तो MH3924acell के इन विट्रो प्रसार में वृद्धि हुई है (पी<0.01).

 

 विवो अनुसंधान में

टैक्रोलिमस के चिकित्सीय प्रभाव का अध्ययन सोडियम डेक्सट्रान (डीएसएस) उपचार के साथ टैक्रोलिमस के संयोजन के लिए कोलाइटिस की प्रगति और दृढ़ता के लिए किया गया था, जो 10 से दिन 16 या दिन 23 दिन में चूहों में चूहों में उपचार किया गया था। 17 वें और 24 वें दिन, औपनिवेशिक की लंबाई काफी कम हो गई और उपनिवेश के भार में वृद्धि हुई। डीएसएस के साथ इलाज किए गए नियंत्रण जानवरों की तुलना सामान्य जानवरों से की गई थी। इसके अलावा, नियंत्रण समूह में प्रति यूनिट लंबाई की बृहदान्त्र वजन रासायनिक नियंत्रण समूह से दोगुना से अधिक था। यद्यपि 7 और 14 दिनों के लिए टैक्रोलिमस के साथ उपचार ने नियंत्रण समूह की तुलना में डीएसएस उपचारित जानवरों में प्रति यूनिट लंबाई में बृहदान्त्र वजन में वृद्धि को बाधित किया, इस उपचार ने वास्तव में बृहदान्त्र को कम नहीं किया। इसके अलावा, प्रति यूनिट लंबाई की बृहदान्त्र वजन की वृद्धि पर टैक्रोलिमस का निरोधात्मक प्रभाव 14 दिन में अधिक स्पष्ट किया गया था और 7- दिन के उपचार, जैसा कि निषेध प्रतिशत (59% बनाम 28%) द्वारा दिखाया गया है।

 

 सुरक्षा सूचना

खतरनाक निशान: टी

खतरनाक श्रेणी कोड: 25

सुरक्षा निर्देश: 45

खतरनाक माल परिवहन संख्या: अन 2811 6। 1 / पीजी 3

WGK जर्मनी: 3

RTECS NO: KD4201200

खतरा स्तर: 6.1

पैकेजिंग श्रेणी: III

सीमा शुल्क कोड: 2934990002

toxicity:LD50i.p.inmice:>2 0 0mg/kg (kino); lchemicalbookd50inmale, femalerats (mg/kg): 57.0,23.6iv; 134,194orally (Ohara)

 

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