एलोरालिन्टाइड कैस: 2883634-40-8

अंग्रेजी पर्यायवाची: एलोरालिन्टाइड

अंग्रेजी पर्यायवाची: एलोरालिन्टाइड; एएमवाई1176; एलोरालिन्टाइड, एलवाई3841136; एलवाई3841136

सीएएस संख्या :2883634-40-8

आण्विक सूत्र: सी₂₀₁H₃₁₉N₄₉O₆₅S₂

आणविक भार :4526.10

गुण: सफ़ेद से बद-सफ़ेद

सामग्री: 98% से अधिक या उसके बराबर (एचपीएलसी) पेशेवर वैज्ञानिक सटीक पहचान

कार्य: विदेशी व्यापार निर्यात, वैज्ञानिक अनुसंधान और रासायनिक अभिकर्मकों और अन्य क्षेत्रों में उपयोग किया जाता है

पैकिंग: 1जी 100जी 500जी 1केजी

भंडारण: 2 वर्ष की अंधेरी रोशनी -20 डिग्री भंडारण अवधि के साथ सूखी सील

संरचनात्मक सूत्र:

पहचान

एलोरालिनटाइड एक एमाइलिन एनालॉग और एक चयनात्मक, लंबे समय तक काम करने वाला एमाइलिन रिसेप्टर एगोनिस्ट है। यह मानव एमाइलिन 1 रिसेप्टर (AMY1R) को चुनिंदा रूप से सक्रिय करके कार्य करता है, AMY1R सक्रियण की क्षमता कैल्सीटोनिन रिसेप्टर की तुलना में 12{6}} गुना अधिक है, जिसका लक्ष्य कैल्सीटोनिन से संबंधित दुष्प्रभावों को कम करना है। यौगिक को इसके आधे जीवन को बढ़ाने के लिए संरचनात्मक रूप से संशोधित किया गया है, जो सप्ताह में एक बार उपचर्म प्रशासन का समर्थन करता है, साथ ही इम्युनोजेनेसिटी और अमाइलॉइड फाइब्रिल में स्वयं एकत्रीकरण के जोखिम को भी कम करता है। चरण II के नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, 48 सप्ताह के लिए एक बार साप्ताहिक प्रशासन के परिणामस्वरूप उच्चतम खुराक समूह में लगभग 20% का औसत वजन कम हुआ, सबसे आम उपचार-उभरती प्रतिकूल घटनाएं मतली और थकान थीं, जिनमें से अधिकांश हल्के से मध्यम थे।

विशिष्टता

एलोरालिनटाइड एक एमाइलिन रिसेप्टर एगोनिस्ट है, एक लंबे समय तक काम करने वाला सिंथेटिक एमाइलिन एनालॉग जिसे चुनिंदा रूप से एमाइलिन 1 रिसेप्टर (AMY1R) को सक्रिय करके इसकी औषधीय गतिविधि को बढ़ाने के लिए संरचनात्मक रूप से संशोधित किया गया है। मानव AMY1R को सक्रिय करने की इसकी क्षमता कैल्सीटोनिन रिसेप्टर की तुलना में 12{7}} गुना अधिक है, और इस उच्च चयनात्मकता का उद्देश्य कैल्सीटोनिन गतिविधि से जुड़े संभावित दुष्प्रभावों को कम करना है। एलोरालिनटाइड C20 फैटी डायएसिड साइड चेन के माध्यम से एल्ब्यूमिन के साथ प्रतिवर्ती बंधन के माध्यम से अपना आधा जीवन बढ़ाता है, जो सप्ताह में एक बार उपचर्म प्रशासन का समर्थन करता है। इसके अलावा, यौगिक को इम्यूनोजेनेसिटी के जोखिम के साथ-साथ एमिलॉयड फाइब्रिल में स्वयं एकत्रीकरण के जोखिम को कम करने के लिए संरचनात्मक रूप से अनुकूलित किया गया है। प्रीक्लिनिकल अध्ययनों में, एलोरालिंटाइड ने गैर-चयनात्मक एमाइलिन एनालॉग कैग्रिलिंटाइड की तुलना में काफी कम वातानुकूलित स्वाद घृणा को प्रेरित किया, और इसका वजन कम होना मुख्य रूप से वसा द्रव्यमान में कमी से प्रेरित था।

जैव सक्रियता

एलोरालिन्टाइड (LY3841136) एक अगली पीढ़ी का, चयनात्मक, लंबे समय तक काम करने वाला एमिलिन रिसेप्टर एगोनिस्ट है। इन विट्रो अध्ययनों से पता चलता है कि एलोरालिन्टाइड अधिमानतः मानव एमाइलिन 1 रिसेप्टर (AMY1R) को सक्रिय करता है, AMY1R के लिए सक्रियण क्षमता कैल्सीटोनिन रिसेप्टर (CTR) और एमाइलिन 3 रिसेप्टर (AMY3R) की तुलना में क्रमशः 12 गुना और 11 गुना अधिक है। इसके अत्यधिक चयनात्मक डिज़ाइन का उद्देश्य कैल्सीटोनिन गतिविधि से जुड़े दुष्प्रभावों को कम करना और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल सहनशीलता में सुधार करना है।

विवो अनुसंधान में

एलोरालिन्टाइड ने खुराक से प्रेरित मोटापा (डीआईओ) चूहा मॉडल में भोजन के सेवन और आहार में शरीर के वजन में निर्भर कमी का प्रदर्शन किया।

पशु मॉडल: आहार प्रेरित मोटापा (डीआईओ) चूहे, दुबले चूहे

खुराक: एकाधिक खुराक समूह (विशिष्ट खुराक अध्ययन डिजाइन पर निर्भर करते हैं; शक्ति का मूल्यांकन ED50 के माध्यम से किया जाता है)

प्रशासन: चमड़े के नीचे इंजेक्शन, हर 3 दिन में एक बार; या साप्ताहिक एक बार

परिणाम: डीआईओ चूहों में, एलोरालिन्टाइड ने भोजन सेवन और शरीर के वजन को काफी कम कर दिया (वजन में कमी मुख्य रूप से वसा द्रव्यमान में कमी के कारण होती है)। इसकी वजन कम करने की क्षमता, भोजन का सेवन दमन, और वसा द्रव्यमान में कमी सभी गैर-चयनात्मक एमिलिन एनालॉग कैग्रिलिनटाइड से बेहतर थे। इस बीच, कैग्रिलिंटाइड की तुलना में, एलोरालिन्टाइड ने दुबले चूहों (पी <0.05) में काफी कम वातानुकूलित स्वाद घृणा को प्रेरित किया, जो बेहतर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल सहनशीलता का सुझाव देता है।

लोकप्रिय टैग: एलोरालिन्टाइड कैस: 2883634-40-8, चीन एलोरालिन्टाइड कैस: 2883634-40-8 आपूर्तिकर्ता