मधुमेह के उपचार के लिए सेमाग्लूटाइड ग्लूकागन रिसेप्टर

अंग्रेजी नाम: सेमग्लूटाइड

CAS नंबर: 910463-68-2

आणविक सूत्र: C187H291N45O59

आणविक भार: 4113.57754

Einecs संख्या: 203-405-2

संबंधित श्रेणी

पॉलीपेप्टाइड्स - ग्राहक पेप्टाइड्स; दवा कच्चे माल; बायोफार्मास्यूटिकल; सामग्री; अवरोधक; जैव रासायनिक अभिकर्मक - प्रोटीन; ड्रग पॉलीपेप्टाइड; पेप्टाइड्स; पॉलीपेप्टाइड इंटरमीडिएट; कार्बनिक मध्यवर्ती; Glpchemicalbook; पीपी; एपिस; एपीआई; पॉलीपेप्टाइड; पॉलीपेप्टाइड एपीआई; ड्रग पेप्टाइड; रसायन उद्योग; वैज्ञानिक अनुसंधान के लिए अभिकर्मक; कच्चे माल; जैविक अभिकर्मक; रसायन; रासायनिक उत्पाद; रासायनिक अभिकर्मक; दैनिक कच्चे माल

मोल फ़ाइल: 910463-68-2। मोल

संरचनात्मक सूत्र:

सोममार्लूटाइड के गुण

भंडारण: -20 डिग्री पर स्टोर करें

घुलनशीलता: डाइमिथाइल सल्फोक्साइड: 3mg/ml (0। 73 मिमी)

रूप: ठोस

रंग: व्हाइट टू बेज

Inchikey: dlswiyylpeuiqav-ccuurxowsa-n

पहचान

सेमाग्लूटाइड एक नई पीढ़ी है glp -1 (ग्लूकागन-जैसे पेप्टाइड -1) एनओएनओएनओआरडीएसके, डेनमार्क द्वारा विकसित एनालॉग। सेमाग्लूटाइड लिराग्लूटाइड की मूल संरचना पर आधारित एक लंबे समय से अभिनय सूत्रीकरण है, जो टाइप 2 मधुमेह के इलाज में अधिक प्रभावी है। Novo Nordisk ने 5 दिसंबर, 2016 को यूएस फूड एंड ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन (FDA) के लिए सोममार्लूटाइड के एक बार-साप्ताहिक इंजेक्शन के लिए छह केमिकलबुकफेज़ियाई अध्ययन पूरा कर लिया है। दूसरी ओर, सोममार्लूटाइड का एक बार-दैनिक मौखिक सूत्रीकरण वर्तमान में चरण III में है।

प्रभाव

सोमरल्यूटाइड एक लंबे समय से अभिनय करने वाला सूत्रीकरण है जो लिराग्लूटाइड की मूल संरचना पर आधारित है, जो टाइप 2 मधुमेह के उपचार में अधिक प्रभावी है।

तैयारी

सोममार्टाइड को ठोस-तरल चरण संश्लेषण विधि द्वारा तैयार किया गया था। स्ट्रेट चेन पेप्टाइड AIB8, Arg34Glp -1 (7-37) और फैटी साइड चेन एसाइलेटिंग एजेंट को ठोस चरण संश्लेषण विधि द्वारा तैयार किया गया था, और स्ट्रेट चेन पेप्टाइड Lys26 को फैटी चेन एसाइलेटिंग एजेंट द्वारा संशोधित किया गया था जो कि रासायनिक पुस्तिका द्वारा संश्लेषित है। स्व-निर्मित नमूनों की बायोएक्टिविटी को समय-हल प्रतिदीप्ति अनुनाद ऊर्जा हस्तांतरण इम्युनोसे द्वारा निर्धारित किया गया था।

GLP -1 रिसेप्टर एगोनिस्ट की नई दवा वर्ग

सेमेग्लूटाइड एक उपन्यास glp -1 एनालॉग है जो सप्ताह में एक बार एक बार में एक बार इंजेक्शन लगाया जाता है। Sommarlutide एक लंबे समय से अभिनय करने वाला GLP -1 ANALOGUE है जो Novo Nordisk द्वारा 1 /W चमड़े के नीचे के इंजेक्शन के साथ विकसित किया गया है। लिलाप्लूटाइड की तुलना में, सोममार्लूटाइड में एक लंबी वसा श्रृंखला और एक बढ़ी हुई हाइड्रोफोबिसिटी होती है, लेकिन सोममार्लूटाइड को शॉर्ट चेन पेग द्वारा संशोधित किया जाता है और इसकी हाइड्रोफिलिसिटी बहुत बढ़ जाती है। खूंटी संशोधन के बाद, केमिकलबुक न केवल एल्ब्यूमिन के निकट को बांधता है, डीपीपी -4 एंजाइम के हाइड्रोलिसिस साइट को छुपाता है, लेकिन गुर्दे के उत्सर्जन को भी कम करता है, जैविक आधा जीवन को बढ़ाता है, और लंबे चक्र के प्रभाव को प्राप्त करता है। Novo Nordisk का सोममार्टाइड DPP -4 के Sitagliptin, और Glp -1 के पूर्वज, लंबे समय से अभिनय वाले एक्सेनाटाइड (लिली की त्रिगुणता के साथ सिर-से-सिर को प्रतिस्पर्धा करने के लिए डिज़ाइन किया जाना चाहिए) से बाहर निकलते हैं। परीक्षण में, सोमा की उच्च खुराक ने A1C1.6% की कमी की और शरीर के वजन को 6kg तक कम कर दिया।

परीक्षण ने 1 की प्रभावकारिता और सुरक्षा की जांच की।

दिसंबर 2017 में, एफडीए ने आधिकारिक तौर पर Novonordisk के एक बार-एक सप्ताह के GLP -1 ड्रग, सोममार्टाइड को ब्रांड नाम ओज़ेम्पिक के तहत मंजूरी दे दी। नैदानिक ​​परीक्षण के आंकड़ों के अनुसार, ओज़ेम्पिक ने केमिकलबुक प्लेसबो, मर्क के जेनुविया, एस्ट्राजेनेका के बर्डुरेन और सनोफी के लैंटस की तुलना में एचबीए 1 सी के स्तर को कम कर दिया। दवा ने रोगियों को वजन कम करने में मदद करने की क्षमता भी दिखाई है।

मधुमेह के क्षेत्र में एक नेता के रूप में, नोवोनर्डिस्क (नोवोनर्डिस्क) न केवल इंसुलिन तीन बिंदुओं के क्षेत्र में, पेप्टाइड -1 (glp -1) जैसे मानव ग्लूकागन का विकास GLP -1 बाजार, 2016 में $ 3.2 बिलियन तक की वैश्विक बिक्री के साथ।

Liraglutide की समय सीमा समाप्त हो गई है, और जेनेरिक दवा कंपनियां इसे देख रही हैं। ऐसा होने से रोकने के लिए, नोवो नॉर्डिस्क ने पहले से ही अगली पीढ़ी की लिराग्लूटाइड तैयार कर ली है, जो कि सोममार्लूटाइड है। संरचनात्मक रूप से, सेमेग्लूटाइड एक glp -1 (7-37) चेन के साथ 8- बिट aib की जगह ala, 34- बिट arg की जगह lys, और 26- बिट lys से जुड़ा हुआ है। लिराग्लूटाइड की तुलना में, सेमेग्लूटाइड में एक लंबी वसा श्रृंखला और एक बढ़ी हुई हाइड्रोफोबिसिटी होती है, लेकिन सेमेग्लूटाइड को शॉर्ट चेन पेग द्वारा संशोधित किया जाता है और इसकी हाइड्रोफिलिसिटी बहुत बढ़ जाती है। खूंटी संशोधन के बाद, यह न केवल एल्ब्यूमिन को बारीकी से बांध सकता है, डीपीपी -4 एंजाइम के हाइड्रोलिसिस साइट को कवर कर सकता है, लेकिन गुर्दे के उत्सर्जन को भी कम करता है, जैविक आधा जीवन को लम्बा कर देता है, और एक लंबे चक्र प्रभाव को प्राप्त करता है।

विश्लेषण के अनुसार, ओज़ेम्पिक को 2017 में सबसे अधिक बिकने वाली दवाओं में से एक होने की उम्मीद है। नोवो नॉर्डिस्क ने 2022 में $ 2.2 बिलियन की दवा की बिक्री को बढ़ावा दिया। उसी समय, नोवो नॉर्डिस्क सक्रिय रूप से सोममारूटाइड के मौखिक खुराक रूपों को विकसित कर रहा है, धीरे-धीरे मधुमक्खियों के क्षेत्र में अपने प्रभुत्व को बढ़ावा दे रहा है।

जैविक गतिविधि

सेमाग्लूटाइड (राइबेलस ओजेम्पिक, एनएन 9535 ओजी 217 एससी, एनएनसी 0113-0217) एक केमिकल-एक्टिंग ग्लूकागन सैंपल पेप्टाइड 1 (जीएलपी -1) एनालॉग, जीएलपी -1 रिसेप्टर एगोनिस्ट, यह है। (T2DM)।

लक्ष्य बिंदु

लक्ष्य मूल्य

Glp -1 रिसेप्टर

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